Antisekretorni lijekovi - Popis

Visok sadržaj klorovodične kiseline u želucu je nepovoljan faktor i često izaziva razvoj želučanih bolesti, najčešće: ulkus želuca i dvanaesnika, uključujući stresne čireve probavnog sustava, gastritis, žgaravicu, ulcerozni kolitis. Antisecretory droge, popis lijekova je često potrebno za preliminarno upoznavanje prije kupnje kako bi se bolje orijentirali u odabiru pravih proizvoda: prema cijeni, obliku oslobađanja, doziranju i drugim značajkama. Ova skupina lijekova doprinosi bržem procesu zacjeljivanja (ožiljka) oštećene sluznice želuca.

Moderni lijekovi mogu značajno smanjiti razinu kiselosti za dugo vremena u prosjeku od 8 do 24 sata, što je neosporna prednost takvih lijekova, jer njihovo djelovanje omogućuje da se izbjegnu noćni napadi boli, u satima kada postoji veliki vremenski razmak između posljednjeg obroka - večere i nadolazeći doručak. Također se koriste u tečajevima kako bi se spriječio i smanjio rizik od recidiva.

Treba napomenuti da se antisekretorni lijekovi za liječenje žgaravice koriste samo u slučajevima njegovih teških oblika, kada antacidni lijekovi nisu učinkoviti, kao što su: Almagel, Fosfalugel i Maalox. Antacidi su u stanju brzo smanjiti razinu kiseline i ljekoviti učinak dolazi brzo, ali njihovo djelovanje je kratko i to je njihov glavni nedostatak.

Prije liječenja potrebno je proći gastroskopiju kako bi se isključile druge bolesti, uključujući maligne, koje se mogu prikriti kao stambene i komunalne usluge.

Napomena: Pripravci se često izrađuju u obliku kapsula. Neki ljudi ih teško gutaju. U ovom slučaju, preporuča se otvaranje kapsule i izlijevanje sadržaja u žlicu umaka od jabuke i odmah ga progutati s vodom. Takav se savjet nalazi u uputama za Omez kapsule.

Najbolji antisekretni lijekovi - popis, obrazac za izdavanje, cijena

Kod svih ovih lijekova, glavna aktivna tvar je omeprazol.

1. Omez.

  • Kapsule za otpuštanje: 10 mg -30 komada, 20 mg-30 komada, 40 mg-28 kom. i prašak za injekcije - 40 miligrama.
  • Uzmite 20 minuta prije obroka dva puta dnevno, 20 mg.
  • Proizveo u Indiji dr. Reddy's.
  • Trošak 30 kapsula od dvadeset miligrama - 175 rubalja.

2. "Omez Insta".

  • Dostupan u obliku praha u 5 vrećica po pakiranju od 20 miligrama.
  • Prah treba razrijediti u jednoj ili dvije žlice vode i uzeti pola sata prije jela. Ovisno o bolesti, prema uputama, prašak se konzumira od jedan do dva puta dnevno.
  • Proizvođač: Dr. Reddy`s, Indija.
  • Cijena jednog paketa (5 paketa) je 76 rubalja.

3. "Omeprazol."

Voditelj prodaje. Visokokvalitetna jeftina medicina.

  • Dostupan u kapsulama od 20 mg različitih proizvođača od 10, 20 i 40 miligrama.
  • Prvu kapsulu treba uzimati ujutro po želji: prije, poslije ili tijekom obroka, jednom ili dva puta dnevno prema uputama.
  • Paket cijena od 20 kapsula od dvadeset miligrama ruskih proizvođača: Sinteza AKOMP 32 rubalja., Ozon 45 rubalja., Kanonpharm 50 rubalja., Hemofarm 70 rubalja.
  • Lijek je također proizveden od strane stranih proizvođača u Švicarskoj, Češkoj, Izraelu.

4. "Losek MAPS".

  • Dostupno u tabletama. Pakiranje 14 ili 28 kom. na 20 mg.
  • Prva tableta se uzima ujutro. Dnevni unos jednog do dva komada, ovisno o bolesti prema uputama.
  • Učinkovit lijek u kompleksnoj terapiji za liječenje ulkusne bolesti Helicobacter pylori. Smanjuje dnevnu kiselost do 80%.
  • Proizvođač: AstraZeneca.
  • Jedini nedostatak je trošak lijeka 585 rubalja. po pakiranju 28 kom. na 20 miligrama.

5. "Ultrop".

  • Dostupno u kapsulama od 10, 20 miligrama u količini od 14 i 28 komada u pakiranju.
  • Prednost lijeka je sposobnost liječenja gastrointestinalnih ulcera uzrokovanih bakterijom Helicobacter pylori u kombiniranoj terapiji.
  • Kapsula se ispire vodom prije prvog obroka. Prema uputama, ovisno o obliku bolesti, dnevna stopa je jedan ili dva komada.
  • Proizvodnja: Krka, Slovenija.
  • Troškovi pakiranja 28 kom. dvadeset miligrama od 309 rubalja, što je značajno niže od cijene sličnog lijeka "Losek MAPS" (također ubija bakteriju Helicobacter pylori).

6. "Gastrozol".

  • Oblik oslobađanja u kapsulama. Pakirano u 14 ili 28 komada po 20 mg po pakiranju.
  • Lijek se može konzumirati jednom dnevno, 20 ili 40 mg istovremeno s obrokom, kao i prije ili poslije obroka.
  • Valja napomenuti da od kontraindikacija do uporabe ljekovitih kapsula, upute ukazuju samo na preosjetljivost, koja je u skupini antisekretnih lijekova vrlo rijetka.
  • Proizvođač: Pharmstandard, Rusija.
  • Cijena od 28 komada od 20 mg je 144 rubalja.

7. "Orthanol"

  • Proizvedeno u kapsulama od 10, 20, 40 mg u količini od 7, 14 ili 28 kom.
  • Značajka lijeka je kratki tijek liječenja do 14 dana (u prosjeku je 3 tjedna). Početna dnevna doza je 20 mg, i dok se smanjuju bolni simptomi, smanjuje se za 10 mg dnevno i može se povećati kada se ojačaju.
  • Lijek se ne preporuča koristiti za žgaravicu, ako se ne muči više od dva puta tjedno.
  • Proizvođač: Sandoz, Švicarska.

Valja napomenuti da je povoljnije kupiti kapsule u pakiranju od 10 mg, jer prema režimu liječenja, prvo je potreban varijabilni unos, prvih 20 mg, a zatim 10 mg lijeka.

  • Troškovi pakiranja 28 kom. 10 mg - 176 rubalja.

8. Omitox.

  • Dostupno u kapsulama u količini od 30 komada. na 20 mg.

Ovaj lijek protiv čira na želucu je daleko najbolji lijek za liječenje gastrointestinalnih čireva uzrokovanih Helicobacter pylori, sudeći prema kriteriju troškova.

  • Ovisno o vrsti bolesti, lijek se uzima jednom ili dvaput dnevno, 20-40 mg. Liječenje ulkusa izazvanog bakterijom Helicobacter pylori provodi se 7 dana kao dio antivirusne terapije.
  • Lijek se može uzimati i prije i poslije obroka.
  • Proizvođač: Shreya, Indija.
  • Cijena je 131 rubalja.

Svi gore navedeni lijekovi imaju brojne kontraindikacije. Pažljivo pročitajte upute.

http://4plusa.ru/spisok-antisekretornyh-preparatov

Liječenje peptičkog ulkusa

Opće svojstvo antisekretornih sredstava je smanjiti intenzitet nastanka želučanog soka, a prije svega klorovodične kiseline, ali se taj učinak postiže djelovanjem na različite zone receptora koje se nalaze na površini pokrovnih stanica.

Pojedinačni antisekretorni agensi razlikuju se ne samo u mehanizmu, već iu intenzitetu njihovog učinka na izlučivanje želučane kiseline. Dakle, blokator M1-muskarinski receptori gastrocepin (pirenzepin) je značajno inferiorniji u odnosu na druge antisekretorne agense, međutim, sa svom skromnijom kliničkom aktivnošću, ima i neka korisna svojstva koja se ne smiju zaboraviti. Prije svega, gastrocepin ne uzrokuje jasne nuspojave od središnjeg živčanog sustava, budući da ne pripada lipofilnim tvarima, nego hidrofilnim tvarima, koje ne dopuštaju prodiranje u krvno-moždanu barijeru. Osim toga, gastrocepini su karakterizirani sposobnošću selektivnog blokiranja muskarinskih receptora okcipitalnih stanica i intramuralnih ganglija stijenke želuca. Za razliku od neselektivnih antikolinergika (atropin i njegovi sintetički analozi), on selektivno djeluje na receptore želuca, bez utjecaja na odgovarajuće receptore drugih organa. U isto vrijeme, pacijenti nemaju palpitacije, suha usta, smetnje pri smještanju i mokrenju. Utvrđeno je da gastrocepin, osim antisekreta, ima i neka citoprotektivna svojstva: proširuje krvne žile u želucu, poboljšava kvalitativni sastav sluzi. Nesumnjiva prednost gastrocepina je značajno trajanje njegovog djelovanja: poluživot lijeka je oko 10 sati, što osigurava umjereno, ali produljeno potiskivanje sekretorne aktivnosti želuca. Gastrotsepin vrlo brzo ublažava bol i dispeptičke poremećaje. U isto vrijeme, učestalost nastanka ožiljaka u primjeni tijekom tečaja je 70-90%. Lijek se obično propisuje 50 mg 30 minuta prije doručka i večere za 4-6 tjedana. Gastrocepin se općenito dobro podnosi, iako su opisani izolirani slučajevi neznatnih suha usta i vrtoglavica.

Međutim, treba priznati da je u posljednjih nekoliko godina manje vjerojatno da će gastroenterolozi pribjeći gastrocepinu, s obzirom na njegovu vrlo visoku terapeutsku učinkovitost (osobito kod monoterapije).

U suvremenoj kliničkoj praksi najčešće su rasprostranjeni blokatori H2-histaminskih receptora. Od njihovog otkrića (početkom 70-ih godina), već se pojavilo nekoliko generacija blokatora histamina, čija su farmakologija i klinička djelotvornost u potpunosti proučeni. Analogno antiholinergicima, čija je aktivnost određena usporedbom s atropinom, blokatori H2-histaminskih receptora se obično uspoređuju s njihovim "zlatnim standardom" - lijekom prve generacije cimetidinom, iako se danas teško koristi u liječenju bolesnika s peptičkim ulkusom.

Najčešće korišteni blokatori H2-receptora i protonske pumpe

Skupine lijekova

efikasnost
u usporedbi s cimetidinom

H2 antagonisti receptora

Antagonisti muskarinskih receptora

Inhibitori H + / K + ATPaze

Bez sumnje, cimetidin u svojoj aktivnosti primjetno je inferiorniji u odnosu na posljednje predstavnike "obitelji H2-blokatora". Ebrotidin, koji je podvrgnut opsežnim kliničkim ispitivanjima, osim visoke antisekretorne aktivnosti, ima sposobnost stimuliranja stvaranja sluzi u želucu, što nedvojbeno povećava njegovu kliničku vrijednost.

Kao što je poznato, H2-receptori su prilično široko zastupljeni u tijelu: osim stanica obloge nalaze se u središnjem živčanom sustavu, maternici, srcu i krvnim žilama, leukocitima, elementima glatkih mišića crijeva, žlijezda slinovnica i štitnjači. Stoga, njihova moguća blokada, uzimajući u obzir nejednaku osjetljivost pacijenata, može biti popraćena promjenama u funkcioniranju tih organa, koje se obično pogrešno shvaćaju kao manifestacije nuspojava. Istodobno, kod velikog broja pacijenata, intravenozna primjena jednog od H2-histaminskih blokatora može uzrokovati hemostatski učinak, koji se ponekad koristi u izvanrednim situacijama. U nekim slučajevima hematološke (agranulocitoza, leuko- i trombopenija) i endokrini (ginekomastija, galaktoreja, smanjeni libido i potencija) smjene, kao i poremećaji središnjeg živčanog sustava (dezorijentacija, mentalni - do akutnih poremećaja), posebno kod ljudi, zabilježeni su u terapiji cimetidinom. stariji od 40 godina. Osim toga, cimetidin djeluje na sustav citokroma P-450 u jetri, što može utjecati na metabolizam mnogih lijekova, nepredvidivo mijenjajući njihov učinak.

S imenovanjem ranitidina, famotidina i njihovih analoga (ranisana, gistaka, itd., Gastrosedina, quamatela - respektivno), nuspojave se gotovo nikada ne susreću. Postoje posebni opisi povećanja razine transaminaza - kada uzimate ranitidin i promjene u stolici - tijekom uzimanja famotidina.

H2-blokatori prodiru u placentarnu barijeru i u majčino mlijeko, te se stoga ne preporučaju propisivanje tijekom trudnoće i dojenja.

Nakon ukidanja blokatora H2-histaminskih receptora (posebno naglih), moguće je uzgojiti rikošetni sindrom kratkotrajnim pogoršanjem bolesti, a uz produljeno davanje, sindrom "izbjegavanja receptora", praćen smanjenjem antisekretornog djelovanja. Posljednjih godina pojavili su se radovi koji sadrže podatke o razvoju distrofičnih promjena u okcipitalnim stanicama tijekom dugotrajne primjene H2-blokatora.

U jednom trenutku, postojala je bojazan da dugotrajna upotreba H2-blokatora, zbog konstantne supresije želučane sekrecije, može doprinijeti prenapučenosti želuca nitrozobakterijama. Ovaj proces je, uz to, popraćen pojačanom proizvodnjom nitrozamina s kancerogenim svojstvima. U budućnosti, međutim, te ozbiljne zabrinutosti nisu potvrđene.

Tijekom liječenja, receptori H2-histaminskih receptora se propisuju ili prema režimu ili u jednoj dozi ujutro i noću (opcija je odmah nakon večere). Pojedinačne doze ovih lijekova su obično: Cimetidin - 400 mg; ranitidin - 150 mg; famotidin - 20 mg; nizatidin - 150 mg.

S obje metode liječenja lijekom, učestalost zarastanja ulkusa (bez obzira na lokaciju) doseže 80-90%.

Kod čireva dvanaesnika više je opravdano jednokratno doziranje za noć, dok je u slučaju medogastrično dvostruko bolje: ujutro i navečer. Smatra se da najveće štetno djelovanje na gastroduodenalnu sluznicu ima noćna sekrecija klorovodične kiseline, koja nije podvrgnuta razrjeđivanju, kao i puferni učinak hrane. Taj je čimbenik od posebne važnosti u razvoju čireva duodenuma, što opravdava želju da se maksimizira potiskivanje lučenja čira kod bolesnika s ulkusom.

Terapija s H2 blokadom zahtijeva fleksibilnost: kod teških egzacerbacija, visoke hiperklorhidrije, praćene bolnom žgaravicom, povećanje jediničnih doza i učestalost primjene je prihvatljivo u razumnim granicama; Dodatak neapsorbirajućih antacida je također opravdan.

Kao što je već napomenuto, svi osnovni lijekovi, uključujući koloidne derivate bizmuta, ne posjeduju značajnu anti-recidivnu aktivnost, pa se stoga može koristiti monoterapija s najsnažnijim H2-histo-receptorskim lijekovima s prilično ograničenim popisom indikacija:

1) tijek i profilaktički tretman gastroduodenalnih ulkusa koji nisu povezani s Helicobacter pylori. To je, naravno, više relevantno za mediogastrične čireve;

2) "naknadna njega" pacijenata s peptičkim ulkusom nakon jednog od režima liječenja bakterija protiv hepatitisa za čireve bilo koje lokalizacije povezane s Helicobacter pylori. U ovom slučaju, H2-blokatori se natječu s antacidima, a izbor je još uvijek neriješen;

3) kategorično odbijanje pacijenata za provođenje antihelicobacter terapije;

4) pacijentov nedostatak sredstava za plaćanje te prilično skupe vrste liječenja.

Pitanje mogućeg uključivanja blokatora H2-histaminskih receptora u antibakterijske sheme kao zamjena za omeprazol zaslužuje posebnu raspravu. Činjenica je (i to je iznimno važno) da su H2-blokatori primjetno slabiji od H + / K + ATPase blokatora u trajanju i snazi. Trajanje antisekretijskog učinka ranitidina ne prelazi 8-12 sati, famotidin - 12 sati.

Čini se da jednostavna zamjena jednog sredstva (relativno skupa) s drugom (relativno jeftina), čak i pri povećanim dnevnim dozama, još uvijek ne stvara dovoljno dugu optimalnu izloženost za terapeutski učinak antibakterijskih lijekova i vjerojatno neće dovesti do uspjeha. Moguće je da će uporaba pilorida biti obećavajuća i uspješnija.

Najmoćniji antisekretorni agensi trenutno su H + / K + -ATPaza blokatori omeprazol, lansoprazol i pantoprazol, koji se kombiniraju u skupinu blokatora protonske pumpe. Svi oni potiskuju završni stadij izlučivanja klorovodične kiseline inhibicijom djelovanja enzima ATPaze koji su povezani s izmjenom K + iona u H +, bez obzira na vrstu stimuliranih receptora - kolinergičkih, gastrinskih ili histaminskih.

Blokatori protonske pumpe su super-selektivna sredstva, jer se aktiviraju samo u ekstremno kiselom okruženju želuca. Antisekretorni učinak ovih lijekova značajno je viši od antagonista H2-histaminskih receptora svih generacija, a štoviše, vrlo je dugačak: traje 2-3 dana. Supresija formiranja kiseline je reverzibilna, želučana sekrecija se obnavlja u roku od nekoliko dana, bez "povratnog fenomena". Uobičajena terapijska doza blokatora protonske pumpe (20 mg omeprazola, 40 mg pantoprazola, 15 mg lansoprazola) obično se daje jednom ujutro, što je povezano s karakteristikama njihove farmakokinetike. Tabletu ne treba žvakati. Ako je potrebno, doza se može udvostručiti.

Značajno je da blokatori protonske pumpe samo minimalno inhibiraju citokrom P-450 u jetri. Kao manifestacije nuspojava, povremeno se javljaju dispeptičke tegobe, uglavnom prolazne prirode.

Posljednjih godina omeprazol se osobito široko koristi za liječenje peptičkog ulkusa. Brojne više-tisuće multicentričnih studija (Wilde M. I., McTavigh D., 1994) pronašli su:

1. Omeprazol ima jači upalni učinak od blokatora H2 receptora. Učestalost zacjeljivanja čireva dvanaestopalačnog crijeva tijekom njenog trajanja je 100%. W. Schepp i M. Classen (1995.) saželi su multicentrično komparativno istraživanje terapije (1 mjesec) s dva najnovija člana "obitelji" blokatora protonske pantoprazola (40 mg dnevno) i ranitidinom (300 mg po noći). U prvoj skupini, do kraja 4. tjedna, došlo je do ozdravljenja u 96% slučajeva, au drugoj skupini samo u 85%. Utvrđeno je da pacijenti dobro podnose ove lijekove i brzo uklanjaju bolove u trbuhu.

2. Omeprazol i drugi suvremeniji blokatori protonske pumpe ne djeluju ovisno o dozi: doza od 20 mg nije manje učinkovita nego dvostruko veća (slika 3.8).

3. S razvojem refraktornosti prema blokatorima H2-histamina, omeprazol u dozi od 40 mg dnevno je lijek izbora, s primjenom kojeg većina čireva zacjeljuje.

4. Blokatori protonske pumpe umjereno inhibiraju rast Helicobacter pylori smanjujući aktivnost ureaze koju proizvodi Helicobacter pylori. U isto vrijeme, omeprazol može doprinijeti "preseljenju" Helicobacter pylori u tijelo želuca, kao i stvaranju "kokinih" oblika Helicobacter pylori, koji su izuzetno teški za liječenje lijekovima.

5. Blokatori protonske pumpe nesumnjivo predstavljaju važan element antihelikobakternhih shema višekomponentnog lijeka, jer osiguravaju optimalnu razinu redukcije sekrecije (pH> 3,0) i dugoročno očuvanje postignutog učinka (više od 18 sati). Eradikacija Helicobacter pylori središnja je točka u sprječavanju ponovne pojave bolesti.

Postoje mišljenja da se omeprazol ne smije uzimati predugo. U pokusima na štakorima, otkriveno je da ultra visoke doze omeprazola (koje se nikada nisu koristile u bolesnika) induciraju pojavu karcinoidnih tumora kod životinja. Iako ljudi to nisu opisali, oprez se ne čini pretjeranim. Što se tiče lansoprazola, u literaturi postoje dokazi o dugoročnom imenovanju s preventivnom svrhom (do 3 godine).

Tijek liječenja antisekretornim sredstvima traje od 4-6 do 8 tjedana. Uzimajući u obzir mogućnost razvoja ricochet sindroma u liječenju blokatora H2-histaminskih receptora, poželjno je da ih poništite postupno, smanjujući dozu za 1,5-2 tjedna. J. Gustavsson i sur. U sveobuhvatnoj kolektivnoj monografiji o bolestima želuca identificirana je skupina "teških" pacijenata koji nisu bili podložni liječenju s H2-histaminskim blokatorima na 4-6 tjedana. Među uzrocima vatrenosti naveli su:

1) visoka maksimalna sekrecija želuca;

2) nedovoljna supresija lijeka želučane sekrecije (osobito noćne);

3) određena strukturna obilježja samog ulkusa (velike veličine, linearni oblici, mjesto u blizini piloričnog kanala);

4) pripadnost muškom spolu (što je posebno izraženo kod starijih osoba s vrlo dugom poviješću čira);

5) pušenje, osobito maligni;

6) zlouporaba analgetika (autori su, očito, značili nesteroidne protuupalne lijekove);

7) infekcija helikobakterom;

8) nedostatak želje i spremnosti da se liječi.

Naravno, nakon 6 godina, neke stavke ovog popisa mogu se ocijeniti na novi način, prepoznajući da je najteži problem u peptičkom ulkusu infekcija Helicobacter pylori, koja, nažalost, ne može eliminirati niti jedan antisekretni lijek. Drugi razlozi za "refraktornost" često su prevladani ili povećanjem doze i trajanjem uzimanja istog blokatora H2-histaminskih receptora, ili zamjenom s omeprazolom (ili analozima).

Među specifičnim uzrocima "refraktorne" zabilješke Zollinger-Ellisonovog sindroma, "ne-peptični" ulkusi u Crohnovoj bolesti, tuberkulozi i malignim čirevima (limfom ili rak želuca).

Danas je na domaćem farmakološkom tržištu skupine blokatora protonske pumpe trenutno zastupljen samo omeprazol, koji proizvodi švicarska tvrtka Astra pod imenom Losek, a indijska tvrtka Sun po imenu Zerocid. Kod monoterapije, pacijent uzima 20 mg omeprazola 1 put dnevno tijekom 4-6 tjedana. Pokušaji promjene sheme i prelaska na 3-dnevni unos lijeka umjesto 7-dnevnog (4 dana su besplatni, shema vikendom) ili intermitentno liječenje bili su neuspješni: učinkovitost u oba slučaja značajno se smanjila.

Želio bih još jednom naglasiti da postoji ograničen raspon indikacija za tijek liječenja antisekretornim agensima, koji se ne smiju koristiti samo kao monoterapija. Od prvih dana egzacerbacije, najaktivniji članovi ove skupine trebali bi biti uključeni u terapiju antihelikobakterije, a ostatak bi trebalo koristiti za „liječenje“ bolesnika s peptičkim ulkusom kako bi se postigao maksimalni mukozni popravak gastroduodenalnog područja, što je ključno za sprečavanje razvoja recidiva i komplikacija. U slučajevima kategoričnog odbijanja terapije antihelikobakterom od pacijenta, ili u nedostatku materijalnih sredstava za njegovu provedbu, ili u slučaju nepoštivanja medicinskih recepata, potrebno je propisati antisekretijsku terapiju.

http://jazv.ru/kont/antacid/Antisekretornye_preparaty.html

4.6.1.2. Antisekretorna sredstva

a) inhibitori protonske pumpe

Sinonimi: Gastrozol, Zerocid, Chrismel, Losek, Omez, Omezol, Omizak, Omefez, Omegast, Otsid, Pepticum, Romesek, Ulzol.

Farmakološko djelovanje. Lijek protiv ulkusa. Inhibitor H + -K + -ATP-ase (protonske pumpe). On inhibira aktivnost H + -K + -ATP-asa u parijetalnim stanicama želuca i time blokira završnu fazu sinteze klorovodične kiseline. To dovodi do smanjenja bazalnog i stimuliranog izlučivanja, bez obzira na podražaj.

Indikacije za uporabu. Peptički ulkus i duodenalni ulkus; čir duodenuma povezan s Helicobacter pylori (kao dio kompleksne terapije); refluksni ezofagitis; prevencija teškog refluksnog ezofagitisa; Zollinger-Ellisonov sindrom.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek.

Doziranje i primjena. Za čir na želucu i čir na dvanaesniku, preporučena doza je 20 mg (1 kap.) 1 put / dan tijekom 2-4 tjedna. Ako je potrebno, liječenje treba nastaviti još 2 tjedna. U slučaju peptičkog ulkusa duodenuma otpornog na terapiju, lijek se propisuje 40 mg 1 put dnevno tijekom 4 tjedna. U slučaju želučanog ulkusa otpornog na terapiju, lijek se propisuje 40 mg 1 put / dan; Oštećenje ulkusa obično se javlja unutar 8 tjedana. Kod čira na dvanaesniku s Helicobacter pylori, za eradikaciju H. pylori, lijek se propisuje u dozi od 20 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer) tijekom 7 dana u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima. Kod refluksnog ezofagitisa preporučena doza je 20 mg 1 put / dan tijekom 4-8 tjedana. Bolesnici s teškim refluksnim ezofagitisom prepisuju lijek u dozi od 40 mg 1 put / dan tijekom 8 tjedana.

Nuspojave Artralgija, slabost mišića, mijalgija. Glavobolja, parestezija, pospanost, nesanica. Proljev, konstipacija, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadutost; u nekim slučajevima, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza, povećani jetreni enzimi (sa ili bez povećanja razine bilirubina). U nekim slučajevima - leukopenija, trombocitopenija.

Obrazac za izdavanje. Kapsule od 20 mg, 7 ili 10 komada. u blisteru, 1, 2, 3, 4 blistera u kartonskoj kutiji.

Farmakološko djelovanje. Lijek protiv ulkusa. Inhibitor H + -K + -ATP-ase (protonske pumpe). Rabeprazol natrij pripada klasi antisekretornih spojeva, koji su kemijski supstituirani benzimidazoli. Lijek inhibira aktivnost enzima H + - K + -ATP-ase, blokirajući time završnu fazu sinteze klorovodične kiseline.

Indikacije za uporabu. Peptički ulkus duodenuma u fazi ventilacije, peptički ulkus želuca u fazi pogoršanja; bolest gastroezofagealnog refluksa: erozivni refluksni ezofagitis (liječenje).

Doziranje i primjena. Unutra, bez žvakanja ili rezanja, gutanje cijele. Preporuča se uzeti 1 tabl, 20 mg 1 put dnevno tijekom 4-8 tjedana. Najbolji rezultati eradikacije, koji premašuju 90%, uočeni su kada se koristi kombinacija Parieta s klaritromicinom i amoksicilinom. Detaljnije informacije o lijekovima koji se koriste u eradikaciji H. pylori u kombinaciji s parijetom mogu se dobiti u odgovarajućim uputama za medicinsku uporabu.

Nuspojave Proljev, bol u trbuhu, nadutost, suha usta; u izoliranim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Glavobolja, astenija. Osip na koži; rijetko - eritem, bulozne erupcije. Pariet obično dobro podnosi pacijent.

Kontraindikacije. Trudnoća, dojenje, preosjetljivost na natrijev rabeprazol ili supstituirani benzimidazoli ili bilo koji sastojak ovog lijeka.

Sastav i oblik otpuštanja. Tablete, obložene, topive u crijevima od 10 i 20 mg; u blisteru od 7 ili 14 komada; u kutiji od 1 ili 2 blistera.

Farmakološko djelovanje. Antiulkusno sredstvo - inhibitor protonske pumpe, programski izomer omeprazola; smanjuje izlučivanje HC1 u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama. Budući da je slaba baza i prelazi u aktivni oblik u kiselom okolišu sekretornih tubula parijetalnih stanica sluznice želuca, aktivira se i potiskuje protonsku pumpu - H + / K + ATPazu. Nexium - potiskuje bazalnu i stimuliranu sekreciju HC1. Učinak se javlja unutar 1 sata nakon oralne primjene od 20 mg ili 40 mg.

Indikacije za uporabu. Erozivni refluksni ezofagitis (liječenje), prevencija recidiva u bolesnika s izlječenim ezofagitisom, simptomatsko liječenje GERB-a. Peptički ulkus i 12 ulkusova dvanaesnika s Helicobacter pylori (liječenje i prevencija).

Doziranje i primjena. Unutar. Tabletu treba progutati cijelu tekućinu. Tablete se ne smiju žvakati niti slomiti. Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg 1 put dnevno tijekom 4 tjedna. Dodatni 4-tjedni tijek liječenja preporuča se u slučajevima kada se izlječenje ezofagitisa ne dogodi nakon prvog ciklusa ili simptomi ostaju. Prevencija relapsa u bolesnika s izlječenim ezofagitisom: 20 mg 1 puta dnevno. Simptomatsko liječenje GERB-a: 20 mg 1 put dnevno - u bolesnika bez ezofagitisa. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. U kombinaciji s odgovarajućom terapijom antibioticima za suzbijanje Helicobacter pylori, ulkusa liječenje 12 perst- klorovodične ulkusa povezane s Helicobacter pylori, prevenciji relapsa peptičkog ulkusa kod pacijenata s čirom na želucu koji je povezan s Helicobacter pylori: ezomeprazol - 20 mg, amoksicilin - 1 g i klaritromicin - 500 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana. Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom i za starije bolesnike ne zahtijevaju prilagodbu doze. Kod teškog zatajenja jetre, doza ne smije prelaziti 20 mg / dan.

Kontraindikacije. Preosjetljivost (uključujući supstituirane benzimidazole), period laktacije. Trudnoća.

Nuspojave Glavobolja, bolovi u trbuhu, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, konstipacija, dermatitis, svrbež, urtikarija, vrtoglavica, suha usta. Predoziranje. Liječenje: specifični antidot je nepoznat, dijaliza je neučinkovita, ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija.

Sastav i oblik otpuštanja. Obložene tablete: 22,3 i 44,5 mg; 7, 14 ili 28 kom. u paketu.

http://ozlib.com/872106/meditsina/antisekretornye_sredstva

Antisekretorni lijekovi za želudac Antisekretorno sredstvo za želudac

Glavna klinička svrha antisekretnih lijekova je suzbijanje relativno ili potpuno prekomjerne tvorbe kiselina i enzima. Zajedno s primjenom antisekretornih sredstava, istovremeno se eliminiraju brojne kliničke manifestacije uzrokovane kiselinsko-peptičkom izloženošću.

Što su antisekretorni lijekovi za želudac?

Antisekretorni lijekovi su lijekovi koji inhibiraju izlučivanje želuca. Oni imaju dugu povijest i počeli su se aktivno koristiti za liječenje želuca od početka ovog stoljeća, kada su derivati ​​belladonne, uključujući atropin, bili u širokoj upotrebi u kliničkoj praksi. Od tada je prošlo više od 70 godina, tijekom kojih su stvoreni sintetski antikolinergički pripravci različitog spektra djelovanja:

  • periferne,
  • ganglioblokiruyuschie,
  • Središnja.

Od njih je samo nekoliko ostalo u farmakološkom arsenalu, budući da se pokazalo da je učinkovitost većine antisekretornih lijekova ove skupine bila niska.

Zamijenjeni, počevši od 70-ih, pojavili su se "antisekretorni lijekovi za djelovanje ciljnih stanica", selektivno potiskujući sekretornu aktivnost želučanih žlijezda na ovaj ili onaj način (H2-histaminski i Mi-receptorski blokatori, supstituirani benzimidazoli, itd.).

Antisekretni lijek Zimetidin

Među Ng-blokatorima histaminskih receptora, cimetidin ostaje referentni agens. U SSSR-u, cimetidin, proizveden u Bugarskoj, danas se široko koristi, a pod imenom "Histodil" koristi se u Mađarskoj. Međutim, nekoliko godina u inozemstvu u praksu su ušli snažniji i bolje tolerirani članovi ove skupine (Ranitidin, Famotidine).

Nedavno je detaljnije razrađena taktika primjene i održavanja terapije tim sredstvima, te je dana komparativna analiza njihove terapeutske učinkovitosti u multicentričnim, kontroliranim randomiziranim studijama, uključujući glavne centre više zemalja na različitim kontinentima. A ako se u ranim 80-im godinama samo oprezno pretpostavljalo da se može stvoriti blokator želučane sekrecije s produljenim djelovanjem (24 sata ili više), onda 1985-1986. Takav je lijek već sintetiziran i uspješno je prošao klinička ispitivanja u nekoliko zemalja (Famotidine).

Usporedna analiza dva liječenja cimetidinom kod gotovo 1000 bolesnika s ulkusom dvanaesnika u 45 centara u 9 zemalja (1 t. 0,2 g na dan u 3 doze nakon obroka i 0,4 g na noć u usporedbi s 0,4 g nakon doručka i noći) pokazao je puni identitet njihovog terapijskog učinka (82 i 77% liječenja u 6 tjedana). Gotovo slični podaci dobiveni su u bolesnika s čirevima na želucu. Nađeno je da je cimetidin aktivniji od selektivnog blokera Mgoline receptora Pirenzepina i tricikličkog antidepresiva Tritiosin. U isto vrijeme, prema mnogim istraživačima, cimetidin ima samo ograničenu anti-recidivnu aktivnost, pa čak iu pozadini njegove primjene, recidivi su se pojavili u 13-19% slučajeva tijekom godine.

Nedavno je pokazano da primjena Zimetidina na tečaj smanjuje broj naknadnih recidiva samo uz lokalizaciju čira dvanaesnika; s mediogastričnim čirevima, bez obzira na vrijednost parametara želučane sekrecije, lijek ne posjeduje ovu vrstu terapijske aktivnosti [Tatsuta M. et al., 1986]. Najbolji kriterij za učinkovitost liječenja Zimetidinom smatra se trajno poboljšanje simptoma na pozadini endoskopski dokazanog potpunog izlječenja čira, redovitog i značajnog smanjenja formiranja kiseline i enzima. Međutim, ovi pomaci su nestabilni i ne mogu poslužiti kao prognostički pokazatelj koji bi omogućio procjenu vjerojatnosti recidiva.

Da bi se procijenio mehanizam terapijske aktivnosti blokatora H2-histamina u čiru dvanaesnika, važno je uočiti njihovu sposobnost da utječu na kemiju intraduodenalnog okoliša. Pomak njegove reakcije na kiselu stranu važan je preduvjet za ulcerogenezu. U tom smislu napominjemo da je uz pomoć novostvorene minijaturne elektrode umetnute u duodenalni lumen, tijekom liječenja cimetidinom, bilo moguće uvjerljivo pratiti značajno povećanje srednjih vrijednosti pH i prekid kaotičnih kiselih pojava u lukovici kod pacijenata s čira na dvanaesniku. Također je pokazano da Zimetidin pojačava sintezu nekih prostaglandina, tj. Posjeduje citoprotektivna svojstva [Piper D., 1983].

Nepostojanje iscjeljujućeg učinka u imenovanju 1 g zimetidina dnevno tijekom 3 mjeseca omogućilo nam je da iznesemo ideju o takozvanim "refraktornim čirevima duodenala" [Bardhan K., 1984; Porro, D., Bardhan, K., 1987]. Takva refraktornost ukazuje na promjenu u normalnom tijeku bolesti i lošiju dugoročnu prognozu. U takvim slučajevima treba

  • pokušati potaknuti veće potiskivanje sekretorne aktivnosti (pribjegavanje ranitidinu, omeprazolu)
  • ili povećati zaštitne sposobnosti sluznice (karbenoksolon, sintetski prostaglandini, sukralfat),
  • ili, konačno, pribjegavanje kombinaciji antisekretornih sredstava s različitim mehanizmom djelovanja.

Dugotrajno zacjeljivanje čireva u želucu se razmatra iz nešto drugačijih pozicija [Loginov A.S. et al., 1984]. Ova kategorija pacijenata prečesto se prenaglašava kirurzima zbog straha od maligniteta, bez pribjegavanja imenovanju snažnih anti-ulkusnih lijekova tijekom dovoljno dugog vremenskog razdoblja. Taktika njihovog upravljanja zahtijeva daljnje pojašnjenje i stroži odabir operacije, s manjim udjelom medicinskog subjektivizma i nepotrebnim operativnim rizikom povezanim s njim.

Nedavno je bilo moguće pratiti sudbinu oko 500 bolesnika s mediogastričnim čirevima koji su primali konzervativno liječenje tijekom 6 godina. Učestalost malignosti bila je samo 1,78%, nije ovisila o dobi bolesnika, veličini čireva i trajanju bolesti. Malignirani čirevi su se češće nalazili u antrumu i piloralnoj regiji želuca, što su autori povezivali s duodenogastričnim refluksom i mogućim kancerogenim učinkom komponenti duodenalnog sadržaja na sluznicu želuca.

Cimetidin, antisekretorni lijek koji se koristi u više od 30 milijuna pacijenata u različitim zemljama, aktivan je način liječenja bolesnika s ulkusom bilo kojeg lokalizacijskog tijeka, ali ne uvijek spriječava recidiva, čak i na pozadini produljene primjene doza za održavanje.

Antisekretorni agens za želudac Ranitidin

Ranitidin je snažniji antisekretorni agens iz iste skupine, a koristi se u manjim dozama (150 mg 2 puta dnevno ili 300 mg po noći), u usporedbi s cimetidinom, ima mnogo bolju podnošljivost. Ukupna učinkovitost liječenja cimetidinom i ranitidinom bila je gotovo identična. Ranitidin ima jasan terapeutski učinak u bilo kojoj lokalizaciji ulkusa. Godine 1984 Prvi rezultati njegovog preventivnog, anti-recidivnog liječenja su sumirani.

S dvogodišnjom dnevnom dozom od 150 mg po noći za bolesnike s duodenalnim ulkusom, broj recidiva bio je 18%, dok je u placebo skupini dosegnuo 87%. Ranitidin ima jači, u usporedbi s cimetidinom, inhibitorni učinak na noćnu želučanu sekreciju, koja dobiva najvažniju ulogu u nastanku ulkusa. Možda Ranitidin stimulira aktivnost stanica koje stvaraju sluznicu.

Postoje izvještaji o najaktivnijem djelovanju ranitidina na supresiju kiseline pri njegovom imenovanju za vrijeme ručka i 6 sati navečer. Učinak traje do sljedećeg jutra, sa značajno manje pojavljivanja nuspojava, što vam omogućuje da propisati lijek za nekoliko godina.

Lijek s antisekretornim djelovanjem Famotidine

Famotidin (MK-208) je antisekretorni agens, jedan od najnovijih, novih blokatora H2-histaminskih receptora koji imaju snažan i dugotrajan supresivni učinak na sve vrste želučane sekrecije, uključujući noćne. Lijek se propisuje 20 mg 2 puta dnevno ili 40 mg neposredno prije spavanja. Tijekom uzimanja lijeka želučana sekretorna aktivnost je naglo smanjena za 12-24 sata.

Preliminarni zaključci o visokoj terapeutskoj učinkovitosti Famotidina, o dugotrajnim aktivnim antisekretijskim učincima malih doza, uz gotovo potpuno odsustvo ozbiljnih manifestacija nuspojava, ukazuju na to da je vrlo perspektivan lijek za liječenje BU.

U literaturi se razmatra mogućnost dosljednog povećanja želučane sekrecije s povećanjem recidiva čira nakon ukidanja blokatora H2 receptora [Ivashkin VT, Miassyan GA, 1987]. Bez potpunog negiranja te mogućnosti, napominjemo da u određenoj mjeri to proturječi učinku održavanja doza tih tvari protiv relapsa. Da bi se spriječio opisani neželjeni učinak, očito je poželjno, osobito s dugotrajnom uporabom takvih lijekova, samo postupno, polako se udaljite od njihova prijema.

Visoka terapeutska učinkovitost blokatora H2-histaminskih receptora pouzdano je potvrđena podacima S.Gustavsson et al. (1988), koji je utvrdio oštar pad broja operacija za YAB u posljednjih 30 godina (sa 49 na 100 tisuća u 1958. na 6 na 100 tisuća u 1988.).

Antisekretorni agens omeprazol

Omeprazol (H / 168/68) je antisekretorni agens koji predstavlja novu klasu spojeva, benzimidazola, koji inhibiraju aktivnost H, K, 4 ATPaze, enzima koji se smatra "protonskom pumpom" u sekretornim tubulima površine pokrovnih stanica. Prvi rezultati procjene kliničkog tijeka omeprazola u bolesnika s čirevima dvanaestopalačnog crijeva pojavili su se u tisku, 4-tjedni unos od 40-60 mg lijeka 15 minuta prije doručka rezultirao je zacjeljivanjem ulkusa kod 93% bolesnika.

Međutim, tijekom prvih 6 mjeseci nakon ukidanja Omeprazola, u / 3 bolesnika zabilježeni su endoskopski recidivi. Nedavne publikacije potvrđuju visoku terapijsku učinkovitost omeprazola.

Utvrđeno je da bolesnici s čira na dvanaestopalačnom crijevu tijekom liječenja tijekom liječenja mogu postići čak 100% (!) Iscjeljenja, međutim, ako se lijek prekine, sekretorni potencijal i razina gastrina u krvi ponovno se povećavaju, što može pridonijeti ponovnom pojavljivanju bolesti [Kagvonen A. i sur. 1986]. A. Archambault i sur. (1988) usporedili su kliničku učinkovitost 1200 mg zimetidina (600 mg 2 puta dnevno) s jednom dozom ujutro od 20 mg omeprazola u gotovo 200 bolesnika s duodenalnim ulkusima.

Utvrđeno je da je potonje superiorno cimetidinu i brzini eliminacije boli i brzini zacjeljivanja čira. Za sve to, naznačeno je da je poželjno povećati jednu dozu omeprazola na 40 ili čak 60 mg. Time je moguće postići izraženije suzbijanje noćnog izlučivanja želuca, čiji je intenzitet sada pretežno važan u ulnerogenezi.

Valja spomenuti objavu G. Brunnera i sur. (1988), u kojem 94,7% bolesnika s čirevima dvanaestopalačnog crijeva "refraktornim" za 4-tjedni tečaj od 600 mg ranitidina dnevno, davanje 40 mg omeprazola na dan dovelo je do cicatrizacije i održavanja te doze kao profilaktička terapija godina potpuno (!) spriječila ponavljanje bolesti.

Prema mišljenju mnogih istaknutih gastroenterologa, omeprazol i drugi benzimidazoli mogu biti vrlo aktivni način liječenja, a možda i preventivni, liječenje čira koji uspješno konkuriraju blokatorima histamina.

A. Bettarello (1985.) u programskom članku "Anti-ulkusna terapija u prošlosti i budućnosti" smatra da u narednim godinama, benzimidazoli i prostaglandini zaslužuju najviše pažnje među sredstvima konzervativnog liječenja ulkusne bolesti. Prema njegovom mišljenju, njihova šira upotreba za liječenje takvih pacijenata čini se vrlo obećavajućom.

Upotreba inhibitora ugljične anhidraze za suzbijanje želučane sekrecije je trenutno ograničene distribucije zbog velikog broja nuspojava:

  • parestezije u udovima,
  • slabost
  • glavobolje uzrokovane elektrolitskim poremećajima, kao i poteškoće povezane sa sustavnom kontrolom promjena pokazatelja kiselinsko-baznog stanja tijekom dugotrajnog ambulantnog liječenja ovih tipova bolesnika tim sredstvima.

Međutim, pažnju privlače materijali J. Contrasin i sur. (1984), u kojoj je oko 400 bolesnika s YAB primalo 20-dnevno ponavljanje ciklusa inhibitora karboanhidraze u dozi od 20-30 mg / kg tjelesne težine tijekom 3 godine. Štoviše, 62% bolesnika s čira na dvanaesniku i 90% (!) Osoba s mediogastričnim čirevima nije imalo recidiv bolesti.

Mi-receptori antisekretorni agensi za liječenje želuca

U posljednjih nekoliko godina, antidekretorni lijek Pirensepin dobio je široka klinička ispitivanja. <Гастроцепин),которое оказывает преимущественно блокирующее действие на парасимпатические внутри-органные интрамуральные ганглии желудка, а также непосредственно на М-холинергические рецепторы обкладочных клеток. Обычно препарат назначают внутрь по 100—150 мг в сутки за 30 мин до еды или внутримышечно по 10 мг сухого вещества 2 раза в день.

Tijek liječenja je 30-40 dana. Prema nekim autorima, Pirencepin može biti sredstvo izbora za umjereno visoku i nisku želučanu sekreciju, uključujući u starijih bolesnika s glaukomom i adenomom prostate. U nedavnim multicentralnim studijama ustanovljena je visoka terapijska učinkovitost Pirencepina, koji se malo razlikuje od Cimetidina i Ranitidina. Naglašava praktičnost uzimanja lijeka dva puta, njegove nemogućnosti otapanja u lipidima, što objašnjava nedostatak izraženih učinaka na središnji živčani sustav karakterističnih za druge antikolinergike, osobito Atropin.

Za razliku od potonjeg, pirencepin ne mijenja ton donjeg sfinktera jednjaka, koji se mora uzeti u obzir kada se čir često kombinira s hernijom otvora jednjaka dijafragme ili refluksnim ezofagitisom [Geller L. I. i sur., 1986]. Terapijski učinak Pirencepina bio je veći u čirevima duodenuma, dobro je kombiniran s antacidnim sredstvima i cimetidinom u smanjenim dozama. Primjerice, neki su istraživači uspješno liječili skupinu "refraktornih čira na dvanaesniku" kombinacijom Pyrenexepina (75 mg dnevno) i Cimetidina (400 mg dnevno) tijekom 2 godine.

Antisecretory lijek za želudac Telenzepin

Nedavno je testiran novi blokator Mi-receptora, telenzepin, koji se pokazao 25 ​​puta aktivnijim antisekretornim sredstvom od Prenceptina. Međutim, kod propisivanja 3-5 mg Telenzepina zdravim osobama, on je jednako oštro inhibirao izlučivanje i žlijezda u želucu i pljuvačne žlijezde, što u budućnosti može ograničiti njegovu kliničku primjenu u bolesnika s ulkusnom bolesti.

http://www.astromeridian.ru/medicina/2271.html

Antisekretorni lijekovi

U ovom članku, svojstva lijekova daju se samo u odnosu na njihovu uporabu u liječenju bolesti povezanih s kiselinom. Svi lijekovi spomenuti u članku navode se samo po njihovim aktivnim sastojcima (međunarodnim ne-vlasničkim imenima). Trgovački nazivi određenih lijekova, ako je potrebno, mogu se razjasniti u skladu s “Registrom lijekova” [1] ili bazom podataka Savezne znanstvene ustanove “Znanstveni centar za pregled medicinskih proizvoda” Ruske federalne službe za javno zdravstvo [2].

Sadržaj

Skupina "Antiulcer lijekovi i lijekovi za liječenje gastroezofagealnog refluksa"

Prema klasifikaciji ATH, skupina A02B „Antiulkusni lijekovi i lijekovi za liječenje gastroezofagealnog refluksa“ uključuje pet podskupina:

  • A02BA blokatori H2-histaminskih receptora (sinonim: H2-blokatori).
  • A02BB Prostaglandini.
  • A02BC Inhibitori protonske pumpe (sinonimi: inhibitori protonske pumpe, inhibitori protonske pumpe; kratica IPP najčešće se koristi - uključujući analogiju s engleskim IPP-om).
  • A02BD Kombinacije preparata za eradikaciju Helicobacter pylori.
  • A02BX Ostali lijekovi protiv ulceracije i lijekovi za liječenje gastroezofagealnog refluksa.

Antisekretorni lijekovi

Godine 1910. Karl Schwartz je napredovao u postulatu: „Nema kiseline - nema čira“ [3]. U skladu s ovim postulatom, mnogi od lijekova protiv čira na jedan ili drugi način smanjuju kiselost želučanog sadržaja: bilo neutraliziranjem već izlučene kiseline (takvi lijekovi pripadaju skupini antacida), ili djelujući na depresivan način na mehanizme izlučivanja klorovodične kiseline. U gastroenterologiji se antisekretorni lijekovi nazivaju inhibitori protonske pumpe, H2-blokatori i periferne M-kolinolitike [4].

Mehanizmi izlučivanja klorovodične kiseline i njezina inhibicija

Izlučivanje klorovodične kiseline u želucu događa se u parijetalnoj stanici. Suprotne membrane ove stanice su funkcionalno vrlo različite.

Proces izlučivanja klorovodične kiseline odvija se na membrani apikalne (usmjerene u lumen želučane), a temelji se na transmembranskom prijenosu protona i izravno se provodi pomoću specifične protonske pumpe - H + / K + -ATPaze. Kada se aktivira molekula H + / K + -ATPaze, umeću se u membranu sekretornih tubula parijetalne stanice i prenesu vodikove ione H + iz stanice u lumen žlijezde, zamjenjujući ih kalijevim ionima K + iz izvanstaničnog prostora. Taj proces prethodi izlasku iz citosola parijetalnih stanica pomoću kloridnih iona Cl -, tako da se u lumenu sekretornog tubula parijetalne stanice formira klorovodična kiselina.

Na suprotnoj, bazolateralnoj membrani, postoji skupina receptora koji reguliraju sekrecijsku aktivnost stanice: histamin H2, gastrin CCKB i acetilkolin M3. Kao posljedica njihovog utjecaja, koncentracija kalcijevog Ca2 + i cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) povećava se u parijetalnim stanicama, što dovodi do aktivacije tubulovezikala koji sadrže H + / K + -ATPazu. Bazolateralna membrana također sadrži receptore inhibitora izlučivanja klorovodične kiseline, prostaglandine E2 i somatostatina, faktora epidermalnog rasta i drugih.

Učinak antisekretornih lijekova temelji se ili na blokadi stimulirajućih učinaka na razini receptora, ili na blokadi intracelularnih enzima uključenih u proizvodnju klorovodične kiseline H + / K + -ATPaze. Različite skupine antisekretornih lijekova (M-kolinolitik, H2-blokatori, inhibitori protonske pumpe i drugi) utječu na različite elemente parijetalne stanice.

M-cholinolytics

M-kolinolitici (sinonimi: antikolinergici, M-holinoblokator) podijeljeni su na neselektivne (ili sistemske) i selektivne. Neselektivni utječu na sve vrste M-kolinergičkih receptora, a selektivni - samo sigurni.

M-cholinolytics su jedan od najstarijih anti-ulkus lijekova. Povijesno gledano, prvi od njih su pripravci belladonne i atropina. Potonji je u prošlosti bio glavni lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, ali njegov neselektivni učinak na M-kolinergične receptore prisutan u mnogim organima uzrokuje mnoge ozbiljne nuspojave (tahikardija, suha usta, smetnje smještaja, razdražljivost, glavobolja, poremećaji spavanja). Platifilin, koji nema toliko nedostataka, primjetno je manje učinkovit. Drugi neselektivni periferni M-antikolinergici, kao što je metocinium jodid, također imaju veliki broj nuspojava.

Od M-antikolinergika, najučinkovitiji je selektivni M1-antiholinergični pirenzepin koji blokira M1-Kolinergični receptori na razini intramuralnih ganglija, te time inhibiraju stimulirajući učinak vagusnog živca na izlučivanje klorovodične kiseline i pepsina, bez da se inhibira učinak na M-kolinergične receptore žlijezda slinovnica, srca i drugih organa. Pirenzepin (jedini od M-kolinolitika) uključen je u skupinu A02B (ATC oznaka A02BX03) koja se razmatra u ovom članku. Međutim, zbog svojih svojstava blokiranja kiseline, on jako gubi ne samo inhibitore protonske pumpe, nego i H2-blokatori i, bez ikakvih prednosti nad njima, on se, kao i druge M-kolinolitike, sve manje koristi u liječenju bolesti povezanih s kiselinom [4].

H2-blokatori

H2-blokatori (sinonim: blokatori H2-histaminski receptori) kompetitivno utječu na histamin H2-receptora, čime se blokira stimulirajući učinak histamina. Najpoznatiji H2-blokatori: cimetidin, ranitidin i famotidin.

Inhibitori protonske pumpe

Inhibitori protonske pumpe, ugrađeni u H + / K ± ATPazu, blokiraju prijenos H + iona u lumen želuca. Najpoznatiji inhibitor protonske pumpe je omeprazol.

Blokatori receptora gastrina

Unatoč dugoročnoj potrazi za inhibitorima gastrinskih receptora i stvaranju nekoliko lijekova ovog tipa, daleko je od široko rasprostranjene primjene u praktičnoj medicini. Ne-selektivni proglumidni blokator receptora gastrina [5], kod A02BX06, blokira oba podtipa receptora gastrina: CCKi CCKB. Prema stupnju inhibicije proizvodnje kiseline, ona je ekvivalentna prvoj generaciji H2-blokatora, ali nema takav broj nuspojava. Selektivni antagonisti receptora gastrina lorglumid i devazipid [6], koji su tijekom razvoja postavljeni kao lijekovi protiv čira, još nisu pronašli svoju primjenu u kliničkoj praksi. U Rusiji nije zabilježen nijedan od navedenih lijekova - blokatora receptora gastrina [1] [2].

Nove klase antisekretornih sredstava

Trenutno su u tijeku istraživanja za stvaranje novih antisekretornih sredstava:

  • Novi tip blokatora H + / K + -ATPaze, takozvani antagonisti kiselih pumpi, koji, za razliku od inhibitora protonske pumpe, blokiraju mehanizam prijenosa iona H + / K + -ATPaze K + [7],
  • blokatori i stimulatori membranskih receptora Ca 2+ [8].

prostaglandini

Prostaglandini u širem smislu - supstance nalik hormonima, koje se sintetiziraju u gotovo svim tkivima tijela. Oni su uključeni u regulaciju krvnog tlaka, kontrakcije maternice, smanjuju izlučivanje želučanog soka i smanjuju njegovu kiselost, posreduju upale i alergijske reakcije, sudjeluju u aktivnostima različitih dijelova reproduktivnog sustava, igraju važnu ulogu u reguliranju bubrežne aktivnosti, utječu na različite endokrine žlijezde i niz drugih fizioloških procesa. Ovisno o kemijskoj strukturi, prostaglandini pripadaju jednoj ili drugoj seriji: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Bez sudjelovanja prostaglandina iz serije E (E1 i E2proizvodnja adekvatne količine i kvalitete gastro-duodenalne sluzi, lučenje bikarbonata u lumenu želuca, očuvanje dovoljnog volumetrijskog protoka krvi u sloju sluznice-submukoze, čime se osigurava nemogućnost obnove sluznice [9]. Nedostatak prostaglandina E1 i E2 odlučno smanjuje zaštitna svojstva gastroduodenalne sluznice.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (sinonim: nesteroidni protuupalni lijekovi, često korištena skraćenica: NSAID) je skupina široko korištenih lijekova, bez kojih je terapija mnogih bolesti nemoguća. Najpoznatiji predstavnik NSAID-a je aspirin. NSAID-i, unatoč razlikama u kemijskoj strukturi, imaju zajednički mehanizam djelovanja svih učinaka (analgetik, protuupalni, antipiretik, desenzibilizirajući), koji se temelji na inhibicijskom učinku na biosintezu prostaglandina, uključujući prostaglandine E1 i E2. Prihvaćanje NSAR je često uzrok ulceracije gastroduodenalne zone, uključujući najčešći uzrok ulkusa želuca i dvanaesnika za neinficirani Helicobacter pylori [10].

Često, kada je potrebna terapija NSAID-om, lijekovi - kemijski analozi prirodnih prostaglandina, koriste se za kompenzaciju inhibiranih NSAID-a prostaglandina. Oni imaju selektivni učinak i ne uzrokuju niz ozbiljnih nuspojava, a ne inaktiviraju se tako brzo kao prirodni. Skupina anti-ulkusnih lijekova "A02BB prostaglandini" sastoji se od misoprostola i enprostila - sintetskih analoga prostaglandina, redom, E1 i E2.

Misoprostol i Enprostil imaju antisekretorna i citoprotektivna svojstva. Vezanjem za receptore parietalnih stanica želuca, one inhibiraju bazalnu, stimuliranu i noćnu sekreciju želučanog soka i klorovodične kiseline, povećavaju stvaranje bikarbonata i sluzi i poboljšavaju protok krvi. Smanjite bazalnu (ali ne i histaminom stimuliranu) proizvodnju pepsina. Povećajte stabilnost želučane sluznice i spriječite razvoj erozivno-ulceroznih lezija, potiče zacjeljivanje peptičkog ulkusa. Kod pacijenata koji uzimaju NSAIL, smanjuje se učestalost čira na želucu i čireva duodenuma, smanjuje rizik od krvarenja iz ulkusa.

Nuspojave mizoprostola i enprostila: prolazna dijareja, blaga mučnina, glavobolja, bol u trbuhu.

U pedijatriji se prostaglandini koriste u iznimnim slučajevima [11].

Misoprostol u povećanoj dozi koristi se za medicinske pobačaje.

Postoje i drugi lijekovi protiv čira - analozi prirodnih prostaglandina: rioprostil (slično E1, arbaprostil i timoprostil (analozi E2). Od svih prostaglandina navedenih u ovom članku, dopušten je samo misoprostol u Rusiji [12]. Uprava za hranu i lijekove (američka vlada), misoprostol je odobren za uporabu kao lijek na recept, samo za prevenciju čira uzrokovanih NSAID-om.

Osim prostaglandina - lijekova protiv čira, postoje i drugi sintetički analozi prostagladina namijenjeni drugim medicinskim primjenama koji ne pripadaju skupini "A02BB Prostaglandin": alprostadil (analog prostaglandina E1, dinprost (analog F2) i drugih [13].

Gastroprotektori, omotači, adstrigenti

sukralfat

Sukralfat (drugi pravopis: sucralfat), ATX šifra A02BX02. Prema "Farmakološkom indeksu" odnosi se na skupinu "Antacidi i adsorbenti" [14]. Kada uđe u želudac, pod djelovanjem želučane kiseline, sukralfat tvori pastoznu masu koja djeluje kao zaštitnik čira. Antacidna svojstva ne posjeduju [15].

Bizmut tri-kalijev dicitrat

Bizmut tri-kalijev dicitrat (sinonim: bizmutni subcitrat), ATX šifra A02BX05. Pod "Farmakološki indeks" odnosi se na skupinu "Antacidi i adsorbenti" [16]. Citoprotektora. Povećava sintezu prostaglandina2, stimulirajući stvaranje sekreta sluzi i bikarbonata. Ima lokalni baktericidni učinak na Helicobacter pylori, narušavajući integritet stijenke mikrobnih stanica, ometajući adheziju Helicobacter pylori na epitelne stanice, inhibira njegovu ureazu, fosfolipazu i proteolitičku aktivnost. Kombinacija omotavajućih, citoprotektivnih i antibakterijskih svojstava bizmut trikalij citrata dopušta njezinu primjenu u shemi eradikacijske terapije [17].

Bizmutni subnitrat

Bizmutni subnitrat, ATX šifra A02BX12. Prema "Farmakološkom indeksu" odnosi se na skupine "Antacidi i adsorbenti" i "Antiseptici i dezinficijensi" [18]. Citoprotektora. Adstringentno. Antiseptik. Koristi se u liječenju gastroduodenitisa, čira na želucu i čira na dvanaesniku, refluksnog ezofagitisa, enteritisa, kolitisa. Suzbija rast i razvoj Helicobacter pylori (učinkovitost suzbijanja je mala). Slab antacid [19]. Također se koristi u liječenju upale kože.

Alginska kiselina

Alginska kiselina, ATX šifra A02BX13. Prema "Farmakološkom indeksu" alginati pripadaju skupinama "Antacidi i adsorbenti". Antiregurgitant. Kada lijek reagira s želučanom kiselinom, pod djelovanjem alginata, potonji se neutralizira, stvara se gel koji štiti sluznicu jednjaka, štiti je od daljnjeg izlaganja klorovodičnoj kiselini i pepsinu, što se očituje u značajnom slabljenju dispeptika i boli. Istodobno osigurava zaštitu od alkalnog refluksa želučanog sadržaja u jednjak [20].

Algeldrat + magnezijev hidroksid

Kombinirani lijek distribuiran pod markom Maalox i nekoliko drugih. Djeluje antacidno, adsorbirajuće, omotavajuće, karminacijsko i choleretic [1].

Kombinacije pripravaka za eradikaciju Helicobacter pylori

Skupina A02BD Kombinacija eradikacijskih lijekova Helicobacter pylori odražava klasičan pristup iskorjenjivanja Helicobacter pylori, koji se sastoji u činjenici da iskorjenjivanje zahtijeva uporabu "trostruke terapije" koja uključuje inhibitor protonske pumpe i dva antibiotika, ali suvremeni pristup (konsenzus iz Maastrichta) za iskorjenjivanje Helicobacter pylori može se koristiti u osnovnim režimima i drugim lijekovima, na primjer, ranitidin bizmut citrat [21]. Eradikacijsku terapiju karakterizira prilično visoka agresivnost, jer uključuju najmanje dva antibakterijska lijeka. Takva intervencija nije ravnodušna prema djetetu ili oslabljenom organizmu i često je popraćena razvojem nuspojava [17]. Osim toga, uporaba standardnih režima često nije dovoljno učinkovita zbog raširene i sve veće otpornosti sojeva Helicobacter pylori na antibakterijske lijekove, prvenstveno na metronidazol i klaritromicin [22]. Stoga je raspon pripravaka za eradikaciju Helicobacter pylori koji se koriste u praksi mnogo širi od onih koji su zastupljeni u skupini A02BD.

Usporedba lijekova za liječenje bolesti povezanih s kiselinom

Za liječenje ulkusa želuca ili dvanaesnika potrebno je održavati pH u želucu više od 3 najmanje 18 sati dnevno tijekom 3 do 6 tjedana. Za zacjeljivanje erozije jednjaka - pH u jednjaku trebao bi biti veći od 4 u roku od 16 sati od 8 do 12 tjedana [4]. Optimalna pH vrijednost (za najmanje 16 sati dnevno) za funkcionalnu dispepsiju i terapiju održavanja GERB-a je najmanje 3, s erozivnim GERB-om i oštećenjem sluznice želuca uzrokovanom NSAIL-om najmanje 4, s trostrukom anti-Helicobacter pylori terapijom peptičkog ulkusa - ne manje 5, s ulceroznim krvarenjem i ekstra-ezofagealnim manifestacijama GERB - a najmanje 6 [10].

Priprema osnovne i terapije održavanja

Jedina klasa lijekova koja može osigurati potrebnu supresiju kiseline su inhibitori protonske pumpe (PPI). Stoga oni, u mnogo većoj mjeri nego drugi lijekovi, mogu tvrditi da su glavni lijekovi bazične terapije bolesti povezanih s kiselinom. Među IPP-ima, esomeprazol i rabeprazol daju najveći antisekretijski učinak [4] [10] [23]. Osim IPP-a, prema suvremenim stajalištima, uporaba H je dopuštena kao glavni lijek osnovne terapije.2-blokatora famotidina [24]. Cimetidin i ranitidin, koji nemaju prednosti u odnosu na famotidin, imaju znatno veći broj nuspojava. H2-blokatori 4. i 5. generacije ne prelaze famotidin u djelovanju supresije kiseline [25].

Kao dio anti-helikobakterne terapije, IPP također imaju prednost u odnosu na druge antisekretorne agense [10]. Istodobno, razlika u učinkovitosti djelovanja različitih inhibitora protonske pumpe tijekom eradikacije Helicobacter pylori nije otkrivena [22].

Kod održavanja terapije, inhibitori protonske pumpe se također preporučuju kao primarno sredstvo, obično u pola doze u usporedbi s osnovnom dozom [10].

Pripreme "dopunjujuće" i "na zahtjev"

Međutim, inhibitori protonske pumpe imaju brojne nedostatke. Veliki latentni period (početak djelovanja lijeka nakon primjene), učinak "noćnog probijanja kiseline", individualna i rasna otpornost na različite IRO (posebno "otpornost na omeprazol") je do 40% pacijenata u određenim situacijama [15]. Stoga je potrebno koristiti lijekove drugih klasa: za otpornost na PPN - N2-Blokator famotidina, za korekciju noćnog probijanja kiseline - dodatna doza N na SPI2-bloker [26]. Za prevenciju čireva uzrokovanih primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova - prostaglandina, itd.

Posebnu klasu čine „lijekovi na zahtjev“ - kada se pojave simptomi bolesti: žgaravica, bolovi u trbuhu, oni se ne primjenjuju na osnovnu terapiju (zbog velikog latentnog razdoblja potonjeg), već antacidi ili prokinetici (stimulanti GI motiliteta) tipa domperidona ili metoklopramid.

Trenutno u kliničkoj praksi za liječenje čira na želucu i čir na dvanaesniku samo više od 500 različitih lijekova [27].

Pripreme iz skupine A02BX, nisu registrirane u Rusiji

Skupina „A02BX Ostali lijekovi protiv narkomanije i lijekovi za liječenje gastroezofagealnog refluksa“, osim već spomenutih, uključuje i niz lijekova stvorenih prije više od 25 godina koji se ne mogu natjecati u svojim svojstvima s modernim antisekretornim lijekovima i iako su neki od njih još uvijek u nekim zemljama, danas nisu ništa drugo do povijesni interes. U Rusiji, svi lijekovi navedeni u ovom odjeljku nisu registrirani [1] [2]. U nastavku su navedene njihove kratke karakteristike:

karbenoksolona

Karbenoksolon, ATX šifra A02BX01. Sintetski derivat glicirizinske kiseline, prirodno dobiven iz korijena slatkog korena; protuupalno sredstvo za liječenje ulceracija i upala sluznice usne šupljine, jednjaka. Ponekad se smatra kao citoprotektronski agens [11]. U Velikoj Britaniji se preporučuje za liječenje ulkusa i upala jednjaka (ezofagitis).

Atsetoksolon

Acetoksolon, ATX šifra A02BX09. Acid glicirizinske kiseline (engl. Acetylgcycyrhetinic acid), sredstvo protiv čira [28].

Metosulfonij klorid

Metosulfonij klorid (metil metionin sulfonij), ATX šifra A02BX04. Ima izražen citoprotektivni učinak na sluznicu želuca i dvanaesnika, potiče zacjeljivanje ulcerativnih i erozivnih lezija.

U “prirodnoj medicini” metiosulfonij klorid se naziva vitamin U (status vitamina je kontroverzan) i vjeruje se da nedostatak ovog vitamina dovodi do ulceracije [29]. Dostupno u kupusu, lucerni, celeru, nepasteriziranom mlijeku [30] i žumanjku. Moderna znanost [31] ne uključuje metiosulfonij klorid kao vitamine.

gefarnate

Gefarnath, ATX šifra A02BX07. Antacid, antispazmodik [32]. Ruska registracija otkazana je 1996. godine [33].

Sulglikotid

Sulglicidid, ATX šifra A02BX08. Citoprotektora. Nastaje iz duodenuma svinja [34].

Zolmidin

Zolmidin (ime: zolimidin), ATX šifra A02BX10. Cytoprotektor koji se koristi u liječenju čireva duodenuma [35].

Troksipid

Troxipid, ATX šifra A02BX11. Koristi se u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti.

Pripravci iz skupine A02B na popisu "Osnovnih i esencijalnih lijekova"

Nekoliko pripravaka iz ove skupine: ranitidin (otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje; otopina za injekcije; tablete, obložene; tablete, filmom obložene), famotidin (liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu; tablete, obložene; tablete, filmom obložene) (kapsule; liofilizat za pripremu otopine za intravenozno davanje; liofilizat za pripremu otopine za infuzije; obložene tablete), bizmut tri-kalijev di-citrat ( obložene stanice) uključene su u Popis esencijalnih i esencijalnih lijekova. [36]

http://wikiredia.ru/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%80%D0%B5%D1%82 % D0% BE% D1% 80% D0% BD% D1% 8B% D0% B5_% D0% BF% D1% 80% D0% B5% D0% BF% D0% B0% D1% 80% D0% B0% D1 % 82% D1% 8B

Publikacije Pankreatitisa