Popis droga bizmuta

Lijekovi koji sadrže bizmut uglavnom se koriste za liječenje želučanih bolesti i manifestacija žgaravice. Imati adstrigentno baktericidno djelovanje. Ona prodire u stanice patogenih bakterija i uništava ih i dovodi do smrti. Pod utjecajem bizmuta nastaje želučana sluz, koja zahvaća zidove želuca i štiti je od štetnog djelovanja klorovodične kiseline. Popis pripravaka bizmuta sastoji se uglavnom od lijekova namijenjenih zaštiti sluznice želuca.

Bizmut inhibira djelovanje patogenog Helicobacter pylori, ali kao neovisno sredstvo ne može ga potpuno uništiti. Ne utječe na želučani sok i ne mijenja njegova svojstva. Pripravci bizmuta jedan su od četverokomponentnih skupina lijekova koje liječnik obično propisuje za liječenje čira na želucu, čira na dvanaesniku, gastritisa i drugih bolesti kao dio kompleksne terapije.

Popis pripravaka bizmuta s kratkim opisom

1. "Vikalin" (proizvodnja Rusija). Kombinirani pripravak, s dodatkom krastavca. Ima blagi laksativni učinak, što je vrlo prikladno, jer jedna od nuspojava bizmuta može biti konstipacija. Dostupno u tabletama u pakiranju od 50 komada.

Relativno jeftin trošak od 140 rubalja u usporedbi s vršnjacima je još jedan plus. Tablete se uzimaju nakon obroka tri puta dnevno, jedna tableta, prethodno mljevenje i otapanje u četvrtini čaše vode.

2. "De-nol" proizvod visoke kvalitete proizveden u Nizozemskoj (pakiran u Rusiji), ima samo jedan nedostatak, to je visoka cijena. Tijek liječenja ide u pristojan iznos. Pakiranje 56 komada po paketu košta 530 rubalja, za 112 komada morat ćete platiti 940 rubalja. Za tijek liječenja građani, u pravilu, stječu jeftinije De-nola kolege, kao što su:

  • "Novobismol". O lijeku (pakiranje 56 kom. 310 rubalja / pak. 112 kom. 600 rubalja);
  • "Ulkavis". Pr proizvodi u podružnici LLC KRKA Pharma u Rusiji (pakiranje 56 kom. 340 rubalja / pak. 112 kom. 580 rubalja).

Sva tri lijeka uzimaju se 30 minuta prije obroka, dva do četiri puta dnevno, ovisno o režimu navedenom u uputama.

3. "Vikair" (Proizvodnja Rusija). Kombinirana medicina s biljnim suplementima laksativnog krkavine i korijena kalupa, učinkovit antispasmodik. Također sadrži magnezijev karbonat koji suzbija želučanu kiselost.

Dostupno u 10, 20 ili 50 tableta po pakiranju. Danas je to najpristupačniji lijek s obzirom na cijenu od 40 rubalja za 20 tableta u papirnoj ambalaži. Uzmite jedan sat nakon jela tri puta dnevno jednu ili dvije tablete.

PS. Sve cijene vrijede u vrijeme pisanja. Popis lijekova koji sadrže bizmut pokazao se kratkim i sastavljen od lijekova koji su trenutno dostupni u većini mrežnih ljekarni.

http://4plusa.ru/spisok-preparatov-vismuta

Bizmut tri-kalij dicitrat - učinkovito liječenje patoloških stanja želuca

Trim-kalijev dicitrat bizmuta je aktivni sastojak mnogih lijekova, od kojih je najpoznatiji De-Nol. Ovaj je lijek poznat mnogim gastroenterološkim pacijentima. Trim-kalijev dicitrat bizmuta uključen je u skupinu učinkovitih lijekova protiv čira. Ima sposobnost povećati funkcionalnu aktivnost sluznice probavnih organa i popraviti njihovu štetu.

Specifični patogeni peptički ulkus i gastritis, bakterije Helicobacter pylori umiru mnogo brže ako bolesnici zajedno s antibioticima i antimikrobnim lijekovima uzimaju lijekove s bizmut trikalij dicitratom. Nesumnjive prednosti lijekova uključuju nedostatak razvoja otpornosti mikroorganizama kada se ponovno uzimaju.

pripravci

Na temelju kombiniranog anti-ulceroznog djelovanja kemijskog spoja sintetizirani su mnogi farmakološki pripravci. Tablete za unutarnju primjenu sadrže osnovnu tvar u optimalnoj terapeutskoj dozi - 120 mg. Koji lijekovi sadrže bizmut:

  • Tribimol - proizvodi Torrent Pharmaceuticals (Indija);
  • De Nol - izdanje ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Nizozemska);
  • Ventrisol - proizvodi farmaceutsku tvornicu SA Polfa u Poznanu (Poljska);
  • Trimo - proizvođači Rantakos Bret & Co. Ltd (Indija);
  • Binnol - objavljuje Wave International (Indija);
  • Novobismol - proizvodi Farmproekt (Rusija);
  • Pilotsid - lijek oslobađa Merck KGaA (Indija).

Lijekovi se međusobno razlikuju samo u ekscipijensima, koji su neophodni za potpuno otapanje tableta, kao i formiranje osnovnog oblika doziranja.

Upozorenje: "Unatoč naizgled sekundarnoj važnosti pomoćnih komponenti, one nisu od male važnosti i značajno utječu na učinkovitost lijekova."

Mišljenja potrošača o terapijskim učincima lijekova mogu se značajno razlikovati: neki pacijenti preferiraju lijekove indijskog proizvođača, drugi preferiraju ruske ili nizozemske lijekove.

Farmakološko djelovanje

Pod djelovanjem kiselog želučanog soka bizmuta, tri-kalijev dicitrat se raspada u citrat i bizmut oksiklorid, koji nisu topljivi u vodi. Anorganske tvari ulaze u kemijske reakcije s visokomolekularnim proteinima s nastankom cikličkih kompleksnih spojeva. Kiseli okoliš želuca u ovom slučaju djeluje kao katalizator. Kao rezultat, na mjestu gdje se nalaze ulcerativne lezije stvara se trajan film. Pod djelovanjem ovog kompleksa polimernog glikoproteina, sluznica gastrointestinalnog trakta pod pouzdanom je zaštitom od negativnih učinaka:

  • klorovodična kiselina;
  • probavni enzimi;
  • žuči.

Lijekovi koji sadrže bizmut mogu povećati proteine, uništiti mikroorganizme. Nesumnjiva prednost bizmut trikaliya dicitrata je njegova nesposobnost da se apsorbira od strane sluznice probavnih organa. Minimalna količina prodire u krvotok, a glavni dio konglomerata se oslobađa sa svakim kretanjem crijeva.

Antibakterijska svojstva spoja

Ono što je bizmut tri-kalijev dicitrat je kemijski spoj koji pokazuje baktericidno djelovanje protiv spiralne gram-negativne bakterije. Pod njegovim utjecajem smanjuje se proizvodnja enzima važnih za patogene čireve i gastritis. Tijek reakcija važnih za vitalnu aktivnost mikroorganizama počinje se mijenjati, zbog čega i umiru. Kemijski spoj može se slomiti:

  • propusnost stanične stijenke;
  • struktura stanične membrane.

To značajno smanjuje njegovu vitalnost i sprečava vezanje bakterija na zidove probavnog trakta.

Bizmut tri-kalijev dicitrat ograničava slobodno kretanje spiralnih bakterija kroz probavni trakt. Druga antimikrobna sredstva koja se koriste za liječenje ulcerativnih lezija gube svoju učinkovitost kada se koriste više puta. A za lijekove bizmut trikali dicitrata bakterijski sojevi nisu u stanju razviti otpornost.

Kemijski spoj karakterizira visok stupanj topljivosti, stoga prodire u najdublje slojeve želučanih stijenki i inaktivira mikroorganizme.

Gastrocitoprotektivni učinak

Osim baktericidnog i zaštitnog djelovanja pripravaka koji sadrže bizmut, popis korisnih svojstava kemijskog spoja nadopunjuje gastro-protektivni učinak. Oni povećavaju otpornost želučanih stijenki na negativne učinke agresivne klorovodične kiseline. Temelji se na sljedećim mehanizmima:

  • spoj stimulira sintezu prostaglandina, što dovodi do stvaranja povećane količine mucina i proizvodnje bikarbonatnih iona. Rezultat je mukozno-bikarbonatna barijera;
  • u antrumu želuca i duodenuma poboljšava mikrocirkulaciju. Značajno povećava brzinu metabolizma u stanicama, ubrzava njihovu regeneraciju. Postoji brzi oporavak oštećene sluznice želuca;
  • fundic stanice sluznice smanjuju proizvodnju kaustične klorovodične kiseline i kiselost želučanog soka je značajno smanjena.

Osim gore navedenih korisnih svojstava, pripravci bizmut tri-kalij dicitrata utječu na proizvodnju enzima, što postaje dodatna zaštita sluznice gastrointestinalnog trakta.

Indikacije i kontraindikacije

Gastroenterolozi prepisuju bizmut tri-kalijev dicitrat pacijentima kojima je dijagnosticirano oštećenje sluznog ili submukoznog sloja želučanog zida pod djelovanjem prekomjerne proizvodnje enzimskih tvari i kiselina. Trajanje liječenja ovisi o stupnju ulkusne bolesti. Lijekovi se koriste u liječenju sljedećih patologija:


Bizmut tri-kalijev dicitrat indiciran je za liječenje patoloških promjena u želucu, bez obzira na to je li Helicobacter pylori otkriven tijekom laboratorijskih ispitivanja. Postoje određena ograničenja za uporabu kemijskog spoja:

  • razdoblje rađanja ili dojenja;
  • dob djece do 4 godine;
  • zatajenje bubrega.

Bizmut tri-kalijev dicitrat nije namijenjen ili ograničen na određene kategorije bolesnika s bolestima jetre.

Upozorenje: "Lijek treba koristiti samo nakon dijagnoze iu skladu s medicinskim preporukama."

Kada propisuje terapiju, gastroenterolog procjenjuje rizik i korist tvari, odabire koji lijekovi sadrže bizmut i pomoćne sastojke u dozama koje su što je moguće sigurnije za ljude.

http://ozhivote.ru/vismuta-trikaliya-ditsitrat/

Pripravci bizmuta: popis lijekova i njihova uporaba za želudac

Zanimanje za lijekove bizmuta uvelike se povećalo nakon otkrića Helicobacter pylori: ispostavilo se da lijekovi na bazi bizmuta u kombinaciji s antibioticima mogu učinkovito suzbiti vitalnu aktivnost bakterije koja dovodi do razvoja ulceroznih bolesti. "Zlatni standard" u eradikaciji Helicobactera je bizmutni subcitrat.

Mehanizam djelovanja bizmutove soli

Pripravci bizmuta istodobno pokazuju nekoliko učinaka:

  • ima zaštitnu funkciju sluznice želuca zbog svoje sposobnosti da formira zaštitni film i stimulira proizvodnju prirodne sluzi;
  • smanjuje apsorpciju brojnih antibiotika, što im omogućuje da se koriste za uništavanje Helicobactera;
  • krši procese sinteze u bakterijskoj stanici;
  • smanjuje upalu.

Indikacije za prijem

  • ulcerativne lezije želuca i / ili duodenuma *;
  • akutni i kronični gastritis *;
  • alkoholni gastritis;
  • gastroduodenitis *;
  • pogoršanje kroničnih upalnih bolesti probavnog trakta.

* - uključujući one izazvane djelovanjem Helicobacter pylori.

Popis droga bizmuta

  • De Nol;
  • "Vikair";
  • "Vikalin";
  • „Bijeg”;
  • "Ulkavis";
  • Vikanol život;
  • "Vitridinol".

"De Nol"

Proizvođač - Astellas Pharma Europe (Nizozemska).

Dostupan u obliku tableta koje sadrže 120 mg bizmutnog sub-citrata. Lijek se praktički ne apsorbira u krv iz gastrointestinalnog trakta. Može se koristiti u liječenju djece od 4 godine (pod nadzorom liječnika).

Da bi se uništio Helicobacter, preporuča se uporaba lijeka u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima (metronidazol, amoksicilin, klaritromicin).

"Vikair"

Proizvođač - Pharmstandard, Valenta, Aveksima (Rusija)

Kombinirani je lijek: osim bizmut nitrata (350 mg) sadrži antacide (magnezijev karbonat i natrijev bikarbonat), prah kore krkavine (25 mg) i ribe ribe (25 mg). Dostupno u obliku tableta.

Djelovanje lijeka ima za cilj interakciju glavnih komponenti: bizmut ima zaštitna i antibakterijska svojstva, antacidi uklanjaju simptome povećane kiselosti želučanog soka, a biljni dodaci imaju laksativno i antispazmodično djelovanje. To vam omogućuje normalizaciju funkcije probavnog sustava.

"Vikalin"

Proizvođač - "Update", "Aveksim" i "Avva Rus" (Rusija).

Lijek je po sastavu sličan "Vikairu", ali dodatno sadrži rutin (smanjuje propusnost kapilara) i kellin "(kao što je kalam, uklanja grčeve glatkih mišića probavnog trakta).

Alat je dostupan u obliku tableta.

„Bijeg”

Proizvođač - OTCPharm (Rusija).

To je analog "De-nola", sadrži isti aktivni sastojak - bizmut tri-kalijev dicitrat u dozi od 120 mg. Dostupan u obliku tableta, filmom. Njegova cijena, u usporedbi s izvornom pripremom, niža je za 200 rubalja.

"Ulkavis"

Proizvođač - Krka (Slovenija).

Lijek također sadrži bizmut subcitrat (120 mg), tako da će njegove indikacije biti iste za druge lijekove koji sadrže bizmut.

Dostupan u obliku obloženih tableta. Može se koristiti za liječenje bolesti probavnog trakta u djece od 4 godine starosti.

"Vikanol Life"

Proizvođač - FarmVILAR (Rusija).

Sastav sadrži 120 mg bizmut trikali dicitrata. Koristi se kao pomoć u liječenju organa u probavnom sustavu. Lijek ne ulazi u krvotok, jer se ne apsorbira u crijevima, uklanja se iz njega zajedno s izmetom u nepromijenjenom obliku.

"Vitridinol"

Proizvođač - "GILS i NP" (Rusija).

To je još jedan analog De-nola s istim sastavom. Dostupan u obliku tableta, filmom. U njihovih 60 pakiranja, indikacije sredstva su potpuno iste kao i one drugih pripravaka koji sadrže bizmut.

Značajke primjene pripravaka bizmuta

Opće preporuke

  • Sredstva koja sadrže bizmut moraju se uzeti prije obroka (30 minuta) i isprati malom količinom tekućine. Poželjno je koristiti samo vodu, a nepoželjno je piti mlijeko, sok, čaj: ova pića mijenjaju kiselo okruženje u želucu, što smanjuje učinkovitost bizmutnih soli.
  • S istom svrhom (vidi gore) odbijaju uzimati antacide prije upotrebe lijeka.
  • Ne preporuča se kombinirati pripravke bizmuta: to može dovesti do predoziranja.
  • Primjena bizmuta s drugim lijekovima ne bi trebala biti istodobna, već u intervalima od 2-3 sata, ako nije propisana druga shema.

Standardni način liječenja gastritisa i peptičkog ulkusa je 4 do 8 tjedana. Dozu odabire liječnik pojedinačno.

Helicobacter Destruction

Postoji nekoliko shema s kojima možete postići pozitivne rezultate:

  • Prva linija (trostruka terapija) je klaritromicin + IPP + amoksicilin / metronidazol. Tečaj se određuje pojedinačno, obično od 7 do 14 dana.
  • Druga linija je IPP + bizmut tricalium dicitrat + metronidazol + tetraciklin. Trajanje tečaja određuje liječnik.

Učinkovitost liječenja se provjerava instrumentalnim analizama (za antigene i antitijela Helicobactera), femds i / ili biopsije.

kontraindikacije

Pripravci bizmuta su kontraindicirani u sljedećim slučajevima:

  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • zatajenje bubrega;
  • preosjetljivost na sastojke lijekova.

Za liječenje djece lijekovi koji sadrže bizmut koriste se samo ako su indicirani i isključivo pod nadzorom liječnika.

Postoje li nuspojave?

  • bojenje crne stolice;
  • tamnjenje jezika;
  • dispeptički poremećaji: mučnina, povraćanje, konstipacija ili proljev;
  • osip na koži, svrbež;
  • anafilaktičke manifestacije (edem, urtikarija);
  • encefalopatija (distrofične promjene u moždanom tkivu) pri dugotrajnoj uporabi ili predoziranju.

Alternativa pripravcima bizmuta

Usprkos činjenici da su se bizmutove soli dokazale u liječenju gastrointestinalnih poremećaja, nisu sve skupine pacijenata dobro podnosile te lijekove.

Fitopreparati se koriste kao zamjena, kao i sintetski preparati na bazi sukralfata, omeprazola, pirenzepina. Ti lijekovi uključuju:

Svojstva ovih lijekova mogu postići učinke slične onima za soli bizmuta. Tako sukralfat tvori zaštitni sloj na sluznicama i smanjuje aktivnost probavnih enzima; omeprazol i pirenzepin smanjuju proizvodnju želučanog soka, a biljni lijekovi u kombinaciji sa sintetičkim lijekovima poboljšavaju regenerativne sposobnosti tijela i nježno normaliziraju rad probavnih organa.

http://prokishechnik.info/preparaty/vismuta.html

Lijekovi koji sadrže bizmut

U kiselom okruženju želuca, pripravci bizmuta tvore zaštitni film na površini čireva i erozija, što doprinosi stvaranju ožiljaka na čirevima i štiti sluznicu od faktora agresije. Osim toga, povećavaju proizvodnju prostaglandina i izlučivanje bikarbonata, stimuliraju proizvodnju sluzi i inhibiraju stvaranje pepsina, a također imaju i antimikrobno djelovanje na Helicobacter pylori lokalno u području ulkusa i sluzi, gdje antibiotici slabo prodiru.

Upotrebljavaju se bizmut tri-kalijev dicitrat (Ventrisol, De-Nol, Tribamol), bizmutni subgalat i bizmutni subnitrat (Bismofalk), kombinirani pripravci s bizmutom (Vikair, Vikalin).

Pripravci bizmuta su sredstva protiv čira. Oni imaju gastroprotektivni učinak. U kiselom okruženju gastrointestinalnog trakta, na površini ulkusa i erozija formira se zaštitni film koji doprinosi njihovom ožiljku i štiti ih od učinaka želučanog soka.

Osim toga, preparati bizmuta imaju baktericidno djelovanje na Helicobacter pylori - mikroorganizam, koji u nekim slučajevima doprinosi nastanku kroničnog gastritisa i ponovnom pojavljivanju peptičkog ulkusa.

Bizmutni subcitrat se ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Međutim, tijekom cijelog razdoblja liječenja, mala količina bizmuta može se odvojiti od koloida i ući u krv. Unošenje bizmuta u krv se izlučuje u urinu, a njegova koncentracija u plazmi nakon tretmana brzo se smanjuje. Izlučuje se uglavnom s izmetom.

Peptički ulkus i duodenalni ulkus; pogoršanje gastroduolenitisa u bolesnika s peptičkim ulkusom; gastritis povezan s Helicobacter pylori.

Teško oštećenje bubrega; trudnoća; dojenje.

Pri uzimanju bizmutskih lijekova dolazi do zamračenja fecesa, a ponekad zahtijeva i diferencijalnu dijagnozu s melenom. Kod dugotrajnog nekontroliranog unosa bizmutskih lijekova, moguća je konstipacija ili povećana stolica, reverzibilna bubrežna disfunkcija ili zatajenje bubrega, parestezija, nesanica, gubitak pamćenja, encefalopatija. Kombinirani lijekovi koji sadrže magnezij, imaju laksativni učinak, sadrže aluminij - može uzrokovati zatvor, suha usta, mučninu, glavobolju, vrtoglavicu, pospanost.

Pripravci bizmuta mogu obojiti jezik, usne i izmet tamnom bojom. Kod uzimanja bizmutnog subnitrata može doći do glavobolje i methemoglobinemije.

Dugotrajna primjena velikih doza bizmutnog sub-citrata (De-Nol) nije preporučljiva zbog mogućeg razvoja reverzibilne encefalopatije. Pokazalo se da je na kraju liječenja koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi oko 5 μg / l, a negativni učinak uočen je samo u koncentraciji od 100 μg / l. Tijekom liječenja preparatima bizmuta trebali biste se suzdržati od uzimanja alkohola.

30 minuta prije i nakon uzimanja pripravaka bizmuta potrebno je suzdržati se od uzimanja pića, čvrste hrane, mlijeka i antacida.

Kada se koriste zajedno, pripravci bizmuta smanjuju apsorpciju tetraciklina.

Istovremenom primjenom pripravaka bizmuta s drugim proizvodima koji sadrže bizmut (vikalin, vikair, roter) povećava se rizik povećanja koncentracije bizmuta u krvi.

http://www.smed.ru/guides/65120

Preparati bizmuta - farmakološka osnova kliničkog učinka

U današnjoj gastroenterologiji široko se primjenjuju spojevi bizmuta, a među njima najčešće korišteni lijek je trim kalijev dicitrat bizmuta. Štiti sluznicu od djelovanja raznih štetnih čimbenika i dopušta

U današnjoj gastroenterologiji široko se primjenjuju lijekovi na bismutu. Bizmut subcitrat kalija. Ova aktivnost pomaže prevladavanju otpornosti na antibiotike povećanjem učinkovitosti farmakoterapije.

Bizmut (Bi) je relativno rijedak element, koji posjeduje ne samo metalna svojstva, nego i karakteristike bliske poluvodičima i izolatorima, pa se ponekad klasificira kao polumetal ili metaloid.

Bi (III) se lako hidrolizira u vodenim otopinama i ima visoki afinitet za ligande koji sadrže kisik, dušik i sumpor, Bi (V) je snažno oksidacijsko sredstvo u vodenoj otopini i nestabilno u biološkim sustavima [1].

Pripravci bizmuta

Bismut spojevi su ušli u medicinsku praksu još od srednjeg vijeka, a prvi znanstveni izvještaj o pripravku koji sadrži bizmut za liječenje dispepsije napravljen je 1786. godine [1]. Do danas su najčešće korišteni spojevi bizmuta nađeni u gastroenterologiji, a među njima se najčešće koriste bizmutni subsalicilat i koloidni subcitrat (bizmut tri-kalijev dicitrat, HTD) [2, 3] (tablica 1).

Bizmutni subsalicilat u mnogim se zemljama koristi kao lijek bez recepta za brzo ublažavanje žgaravice, mučnine i proljeva.

Koloidni bizmutni subcitrat primarno se koristi za liječenje bolesti povezanih s infekcijom Helicobacter pylori, a također i kao gastroprotektor koji stvara film. Ovaj lijek je od najvećeg interesa s obzirom na farmakološka svojstva i kliničku primjenu.

Upotreba bizmutovih radionuklida (npr. 213 Bi) za dijagnosticiranje i liječenje različitih tumora - limfoma, leukemija [4, 5] izgleda obećavajuće.

Bizmut tri-kalijev dicitrat

Interakcija sluznice

Na površini sluznice HTD formira glikoprotein-bizmutne komplekse, koji su u osnovi difuzijska barijera za HCl, što je pojačano dodatnim povećanjem viskoznosti zidne sluzi [6, 7]. Ovaj proces je pH ovisan i slabi kako se pH povećava [8]. Ako je pri neutralnom pH, HTD pretežno u koloidnom stanju, tvoreći strukture [Bi6O4(Cit)4] 6- i [Bi12O8(Cit)8] 12-, zatim na pH 2+ -osjetljivom receptoru (CaSR), normalno aktiviranoj izvanstaničnim Ca2 + i osiguravajući povećanje intracelularne aktivnosti Ca2 +, MAP-kinaze i, kao rezultat, proliferaciju epitelnih stanica želučane sluznice [22].

U eksperimentalnim istraživanjima na crijevnoj sluznici miševa pokazano je da sposobnost iona Bi (III) potiskuje aktivnost neamidiranog gastrina i time mogućnost smanjenja viška gastrinske inducirane proliferacije stanica zbog antagonizma s Fe (III) ionima [23].

Aktivnost protiv helikobaktera

Baktericidni učinak VTD je vrlo važan. Pod djelovanjem bizmutovih iona, H. pylori gubi sposobnost prianjanja, smanjuje pokretljivost mikroorganizama, dolazi do vakuolizacije i fragmentacije stanične stijenke, supresije enzimskog sustava bakterija, tj. Postiže se baktericidni učinak (u odnosu na oba H. pylori vegetativna oblika) [ 24-26]. Taj učinak u monoterapiji VTD, iako beznačajan (u rasponu od 14-40%), nije osjetljiv na razvoj rezistencije i naglo potencira istodobnom primjenom antibiotika.

Bizmut prodire u H. pylori, uglavnom lokalizirajući se u području stanične stijenke mikroorganizma. Aktivno djeluje s nukleotidima i aminokiselinama, peptidima i proteinima H. ​​pylori. Iako molekularni mehanizmi anti-helikobakternog djelovanja bizmutskih spojeva nisu u potpunosti shvaćeni, jasno je da su proteinske molekule (uključujući enzime) glavne mete u mikroorganizmu. Ekspresija približno osam proteina je regulirana djelovanjem bizmutovih iona [27, 28].

J. R. Lambert i R. Midolo formulirali su osnovne molekularne mehanizme anti-helikobakterskog učinka pripravaka bizmuta [29], koji su naknadno dopunjeni drugim istraživačima [27]:

1) blokada adhezije H. pylori na površinu epitelnih stanica;
2) inhibicija različitih enzima koje proizvode H. pylori (ureaza, katalaza, lipaza / fosfolipaza, alkil hidroperoksid reduktaza, itd.) I faktor translacije (Ef-Tu);
3) izravna interakcija s proteinima toplinskog šoka (HspA, HspB), proteinom koji aktivira neutrofile (NapA), narušavanjem strukture i funkcije drugih proteina;
4) kršenje sinteze ATP i drugih makroerga;
5) oslabljena sinteza, struktura i funkcija stanične stijenke i membranske funkcije;
6) indukcija procesa slobodnih radikala.

Jedan od mehanizama antibakterijskog djelovanja bizmutovih iona je njihova interakcija s kompleksom stanične stijenke / glikokaliksa koji se nalazi u nekim mikroorganizmima (uključujući H. pylori), s premještanjem dvovalentnih kationa Mg 2+ i Ca 2+ potrebnih za konstrukciju polisaharidnih lanaca. Kada se to dogodi, lokalno slabljenje glikokaliskih mjesta i stanične stijenke / membrane prodire kroz formirane prozore, što dovodi do poremećaja u funkcioniranju mikroorganizma i može aktivirati autolitičke procese koji dovode do njegove smrti [30].

Pretpostavlja se da je ulaz bizmuta u H. pylori posredovan putevima transporta željeza, a kada prodire, stupa u interakciju s veznim mjestima Zn (II), Ni (II) i Fe (III) proteina i enzima, narušavajući njihovu funkciju [31, 32]. Primjerice, vezanje bizmutovih iona s malim citoplazmatskim proteinima Hpn i Hpnl dovodi do oštrog poremećaja njihove detoksikacijske i akumulirajuće "skladišne" funkcije za ione Ni [33].

H. pylori karakterizira neobična inačica GroES chaperonina (tj. HpGroES), koji ima jedinstveni C-terminus bogat histidinom, cisteinom i ima tri ostatka koji vežu metal (s Zn (II)), što osigurava preklapanje polipeptidnih lanaca u kvartarni proteinske strukture. Lijekovi koji sadrže bizmut čvrsto su vezani za ovo mjesto, premještajući vezani cink i, prema tome, uzrokujući oštru disfunkciju chperonina HpGroES [34].

Preparati bizmuta, koji prodiru u H. pylori, mogu inducirati snažan oksidativni stres u mikroorganizmu, što dovodi do inhibicije aktivnosti mnogih enzima u cjelini. Prooksidacijski učinak se potencira suzbijanjem aktivnosti tioredoksina i alkil hidroperoksid reduktaze (TsaA) mikroorganizma [27, 28].

Inhibicija enzima važnih za mikroorganizam, kao što su proteaza i ureaza, dokazana je činjenica u razvoju anti-helikobakterskog učinka HTD-a [4]. Na minimalnoj inhibitornoj koncentraciji HTD, ukupna aktivnost proteaze mikroorganizma je potisnuta za oko 87% [28].

Veliku pažnju privlači interakcija bizmuta s enzimima ciklusa trikarboksilne kiseline mikroorganizma (fumarat reduktaza, fumaraza), koji osigurava stvaranje brojnih biokemijskih prekursora (α-ketoglutarat, sukcinil-CoA, oksaloacetat) i djeluje kao izvor stvaranja ATP-a. Kao posljedica toga, smanjuje se proizvodnja makroerga i potiskuju mnogi energetski ovisni procesi (uključujući reparativne, motorne), što utječe, na primjer, na stupanj kolonizacije mikroorganizmima različitih dijelova želuca [35, 36]. Ovaj učinak potencira blokada ditiol enzima Na + / K + -ATPaze lokalizirana u mikrobnoj stijenki / membrani, s kojom ioni Bi formiraju stabilan kompleks [24].

Alkoholna dehidrogenaza, koja je uključena u proizvodnju acetaldehida, smatra se još jednom enzimskom metom za pripravke bizmuta, a kada ju izlučuje mikroorganizam, djeluje supresivno na lokalne mukozne zaštitne faktore, inhibirajući izlučivanje proteina i ometajući vezanje piridoksal fosfata s ovisnim enzimima.

Također je važna inhibicija aktivnosti fosfolipaza C i A bizmutom2 H. pylori [38, 39]. S-adenozilmetionin sintaza, aldolaza, fruktoza-bisfosfat i S6-protein 30S-podjedinice ribosoma razmatraju se kao nove mete za anti-helikobaktersko djelovanje HTD-a [39].

Farmakokinetika VTD

Nakon oralnog uzimanja BHD, koncentracija bizmuta u sluznici želuca i sluznice se održava unutar tri sata, nakon čega se naglo smanjuje zbog normalne obnove sluzi [40]. Unatoč činjenici da mali dio mikrodinamičkih tragova intrakranijskog tlaka može prodrijeti u mikrovile i kroz endocitozu ući u epitelne stanice, točni mehanizmi transporta bizmuta u sustavnu cirkulaciju još uvijek nisu poznati. Međutim, očito je da se taj proces odvija pretežno u gornjem tankom crijevu [41].

Biološka raspoloživost pripravaka bizmuta je niska, au HTD-u 0,2-0,5% od primijenjene doze [42, 43]. H2-Blokatori histamina i inhibitori protonske pumpe mogu povećati ovu brojku [44]. Nakon ulaska u krv, lijek se veže za proteine ​​plazme za više od 90%.

Mjerenje koncentracije bizmuta u krvi i urinu nakon primjene injekcija u dozi od 360 mg / dan tijekom 4-6 tjedana pokazalo je veliku varijabilnost ovog pokazatelja. Tako je koncentracija bizmuta u krvi varirala od 9,3 do 17,7 µg / l i dosegla plato za otprilike 4. tjedan primjene droga [45]. Neke studije su izvijestile o višim razinama lijeka u krvi (33–51 µg / l), ali to nije bilo popraćeno razvojem nuspojava [46, 47]. Koncentracija bizmuta u krvi, kao i područje pod farmakokinetičkom krivuljom, veća je ako se lijek uzima ujutro u usporedbi s ranom večernjom dozom [48].

U ispitivanjima na životinjama dokazano je da se pretežno nakupljanje lijeka odvija u bubrezima i, u mnogo nižim koncentracijama, nalazi se u plućima, jetri, mozgu, srcu i skeletnim mišićima [49].

Značajke metabolizma i eliminacije bizmuta nisu dobro shvaćene. Vrijeme poluživota bizmuta iz krvi i urina u bolesnika s intoksikacijom je 5,2 i 4,5 dana, [50]. U zdravih dobrovoljaca i bolesnika s gastritisom, klirens je oko 22-102 ml / min (medijan 55 ml / min) i T1 / 2 oko 5 dana (T1 / 2 β do 21 dan), što ukazuje na taloženje lijeka u tkivu i njegovu sporo mobiliziranje. od tamo [51]. Funkcija bubrega utječe na izlučivanje lijeka, a ako dođe do pogoršanja, bubrežni klirens lijeka može se smanjiti. Neki farmakokinetički indeksi VTD-a dani su u tablici. 2.

Klinička učinkovitost ITD-a

HTD je važna komponenta kliničkih režima terapije antihelicobacterom ili kao dio tradicionalne kvadroterapije ili kao dodatna komponenta trostruke terapije prvog reda, što rezultira povećanjem učinkovitosti iskorjenjivanja za 15-20% [52, 53, 54]. Prije svega, to je zbog sposobnosti HTD-a da prevlada otpornost H. pylori na antibiotike (osobito na klaritromicin), a ne na vlastitu baktericidnu aktivnost bizmutskog lijeka [55-57]. Također je zanimljivo uključiti HTD u sekvencijalne terapijske režime anti-helikobakterije [58].

Sigurnost SED

Unatoč statusu teškog metala, bizmut i njegovi spojevi smatraju se netoksičnima, za razliku od arsena, antimona, olova i kositra koji se nalaze u periodnom sustavu. Netoksičnost spojeva bizmuta uglavnom je posljedica njihove netopivosti u neutralnim vodenim otopinama i biološkim tekućinama i ekstremno niske biodostupnosti. Većina bizmutovih spojeva je još manje toksična od natrijevog klorida [59].

A. C. Ford i sur. kao dio meta-analize provedene na publikacijama baza podataka MEDLINE i EMBASE, koja je uključivala 35 randomiziranih kontroliranih studija i 4,763 bolesnika, zaključeno je da je terapija čira na želucu pomoću pripravaka bizmuta sigurna i dobro se podnosi. Najčešća nuspojava je zamračenje stolice zbog formiranja bizmut sulfida [60].

Vrlo mali postotak pacijenata može imati blagi prolazni porast razine transaminaza, ali nestaje nakon završetka terapije. Visoke doze VTD, korištene dugo vremena, teoretski mogu uzrokovati razvoj encefalopatije, ali je zabilježen vrlo mali broj takvih lezija središnjeg živčanog sustava. Najizraženija, ali reverzibilna manifestacija bizmutske encefalopatije opisana je kod čovjeka koji je primio dva 28-dnevna ciklusa HTD-a s 600 mg lijeka 4 puta dnevno i uzimao 240 mg / dan periodično tijekom dvije godine [61].

zaključak

Jedinstvenost VTD leži u činjenici da kombinira svojstva gastroprotektivnog i antibakterijskog lijeka. Njegov višekomponentni mehanizam djelovanja štiti sluznicu od djelovanja raznih štetnih čimbenika, a anti-helikobakterska aktivnost omogućuje prevladavanje rezistencije H. pylori na antibiotike, povećavajući učinkovitost farmakoterapije. Općenito, skup pojedinačnih komponenti mehanizma djelovanja lijeka prikazan je na sl.

Novi pravci stvaranja pripravaka bizmuta za liječenje gastroenteroloških bolesti uključuju razvoj nanostruktura koje sadrže bizmut (nanočestice koje sadrže bizmut, Bi NPs). Tako stvoreni preparat subkarbonatnih bizmutovih nanocijevi ima snažan učinak na H. pylori (50% inhibicija u koncentraciji od 10 μg / ml) [62], a Bi NPs potencijalno su aktivni protiv gram-negativnih mikroorganizama, uključujući P. aeruginosa [63].

Bizmutove nanočestice u MIC-u 0,5 mmol / l mogu u potpunosti potisnuti formiranje biofilma S. mutans, što je usporedivo s učinkom klorheksidina [64]. U radu istih autora, vodeni koloid nanočestica Bi2O3 s prosječnom veličinom od 77 nm, učinkovito je potisnuo rast i formiranje biofilma C. albicans bez citotoksičnosti [65]. Pokušani su sinteza kompleksa bizmut-fluorokinolona aktivnih protiv sojeva mikroorganizama rezistentnih na fluorokinolone [66].

Sveobuhvatne informacije o trenutnim trendovima u medicinskoj kemiji spojeva bizmuta mogu se naći u pregledu J. A. Salvadora i sur. [67].

književnost

  1. Yang N., Sun H. Biološka kemija i bizmut / Sun H. (ur.). Singapur: John Wiley Sons Ltd., 2011. 400 str.
  2. Li, W., Jin, L., Zhu, N., i sur. Struktura koloidnog bizmutnog subcitrata (CBS) u razrijeđenoj HCl: jedinstvena montaža dinuklearnih jedinica bizmut citrata ([Bi (cit) 2Bi] 2-) // J Am Chem Soc. 2003. Vol. 125, No. 4. P. 2408-12409.
  3. Andrews P.C., Deacon G.B., Forsyth C.M. Anti-ulkus i anti-gastritis lijek bizmut subsalicilat // Angew Chem Int Ed Engl. 2006. Vol. 45, No. 34. P. 5638-5642.
  4. Mendis A.H.W., Marshall B.J. Helicobacter pylori i bizmut / Sun H (ur.). Singapur: John Wiley Sons Ltd., 2011. 400 str.
  5. Morgenstern A., Bruchertseifer F., Apostolidis C. Bizmut-213 i radioizotopi koji emitiraju iz alfa generatora // Trenutni radiofarmaci. 2012. Vol. 5, No. 3. P. 221–227.
  6. Lee S. P. Potencijalni mehanizam djelovanja koloidnog bizmutnog subcitrata; difuzijska barijera za klorovodičnu kiselinu // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl. 80. - P. 17-21.
  7. Turner N.C., Martin G.P., Marriott C. Utjecaj hranjivog sredstva i ultrogenskih sredstava // J Pharm Pharmacol. 1985. Vol. 37, No. 11. P. 776–780.
  8. Tasman-Jones C., Maher C., Thomsen L. i sur. Obrana sluznice i gastroduodenalna bolest // Digestija. 1987. Vol. 37, Suppl. 2. P. 1–7.
  9. Williams D. R. Analitička i računalna simulacija sustava koloidnog bizmut citrata korištenog za liječenje ulkusa // J Inorg Nucl Chem. 1977. Vol. 39, No. 4. P. 711–714.
  10. Soutar R. L, Coghill S. B. Interakcija tripotassium dicitrato bizmutata s makrofagima in vitro i in vitro // Gastroenterologija. 1986. Vol. 91, No. 1. P. 84–93.
  11. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. Ultrastrukturna lokalizacija De-Nol (koloidnog trikalija dicitrato-bizmutat-TDB) u gornjem gastrointestinalnom traktu čovjeka i glodavaca. 1983. Vol. 139, No. 2. P. 105–114.
  12. Hollanders D., Morrissey S.M., Mehta J. Sekcija sluzi kod želučanih bolesnika liječenih tripotassium dicitrato bizmutatom (De-Nol) // Br J Clin Pract. 1983. Vol. 37, No. 3. P. 112–114.
  13. Roberts N.B., Taylor W.H., Westcott C. Učinak cikloalkilnih laktamimida na amilazu, lipazu, tripsin i kimotripsin // J Pharm Pharmacol. 1982. Vol. 34, No. 6. P. 397–400.
  14. Baron J.H., Barr J., Batten J. i sur. Izlučivanje kiseline, pepsina i sluzi kod bolesnika s ulkusom želuca i dvanaesnika prije i poslije koloidnog bizmutnog subcitrata (De-Nol) // Gut. 1986. Vol. 27, No. 5. P. 486–490.
  15. Wieriks, J., Hespe, W., Jaitly, K.D. et al. Farmakološka svojstva koloidnog bizmutnog subcitrata (CBS, De-Nol) // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl.80. P. 11–16.
  16. Stiel D., Murray D.J., Peters T. J. Unošenje i subcelularna primjena koloidnog bizmutnog subcitrata // Gut. 1985. Vol. 26, No. 4. P. 364–368.
  17. Hall D.W.R., van de Hoven W.E. Zaštitna svojstva koloidnog bizmutnog subcitrata na sluznici želuca // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl. 122. - P. 11–13.
  18. Estela R., Feller A., ​​Backhouse C. i sur. Učinci koloidnog bizmutnog subcitrata i aluminijevog hidroksida na razine želučane i duodenalne prostaglandina E2 // Rev Med Chil. 1984. Vol. 112, No. 10. P. 975–981.
  19. Konturek S.J., Bilski J., Kwiecien N. et al. De-Nol potiče lučenje želučane i duodenalne alkalije kroz mehanizam ovisan o prostaglandinu // Gut. 1987. Vol. 28, No. 12. P. 1557–1563.
  20. Crampton J.R., Gibbons L.C., Rees W. D. Učinak određenog izlučivanja gastroenterol bikarbonata // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl. 125. - P. 113–118.
  21. Moshal M.G., Gregory M. A., Pillay C., Spitaels J. M. Da li se duodenalna stanica ikada vraća u normalu? Usporedba liječenja s cimetidinom i denolom / Scand J Gastroenterolom. 1979. Vol. 14, Suppl. 54. P. 48–51.
  22. Gilster J., Bacon K., Marlink K. et al. Bismut subsalicilat unutarstanični Ca2 +, Dig Dis Sci. 2004. Vol. 49, No. 3. P. 370–378.
  23. Kovac S., Loh S.W., Lachal S. i sur. Bizmutni ioni inhibiraju in vivo neamidirane gastrine // Biochem Pharmacol. 2012. Vol. 83, No. 4. P. 524–530.
  24. Beil W., Bierbaum S., Šivaći K.F. Istraživanje mehanizma koloidnog bizmutnog subcitrata. I. Interakcija sa sulfhidrilima // Farmakologija. 1993. Vol. 47, No. 2. P. 135–140.
  25. Wagner S., Beil W., Mai U. E. et al. Interakcija između Helicobacter pylori i ljudskih želučanih epitelnih stanica u kulturi: učinak antiulkusnih lijekova // Farmakologija. 1994. Vol. 49, No. 4. P. 226–237.
  26. Stratton C.W., Warner R. R., Coudron P.E., Lilly N.A. Bismut-posredovano raskidanje glikokaliks-stanične stijenke bizmuta: mehanizam djelovanja bizmutnih soli // J Antimicrob Chemother. 1999. Vol. 43, No. 5. P. 659–666.
  27. Ge R. G., Sun H. Z. Bioanorganska kemija bizmuta i antimona: ciljna mjesta metalnih lijekova // Acc Chem Res. 2007. Vol. 40, No. 4. P. 267–274.
  28. Ge R.G., Sun X, Gu Q. et al. Proteomski pristup proteinima koji vežu bizmut u Helicobacter pylori // J Biol Inorg Chem. 2007. Vol. 12, No. 6. P. 831–842.
  29. Lambert J.R., Midolo P. Helicobacter pylori infekcija. 1997. Vol. 11, Suppl. 1. P. 27–33.
  30. Stratton C.W., Warner R. R., Coudron P.E., Lilly N.A. Bismut-posredovano raskidanje glikokaliks-stanične stijenke bizmuta: mehanizam djelovanja bizmutnih soli // J Antimicrob Chemother. 1999. Vol. 43, No. 5. P. 659–666.
  31. Tsang C.N., Ho K.S., Sun H., Chan W. T. Praćenje protutelzijskog lijeka Bizmuta do pojedinačnih stanica Helicobacter pylori // J Am Chem Soc. 2011. Vol. 133, No. 19. P. 7355–7357.
  32. Xia W., Li H., Sun H. Funkcionalni poremećaj HypB, GTPase Helicobacter pylori, bizmut // Chem Commun (Camb). 2014. Vol. 50, No. 13. P. 1611–1614.
  33. Li H., Sun H. Najnoviji napredak u bioanorganskoj kemiji bizmuta // Curr Opin Chem Biol. 2012. Vol. 16, № 1–2. P. 74–83.
  34. Cun S, Sun H. Mjesto vezanja cinka za negativnu selekciju osjetljivosti metala u esencijalnom chaperoninu // Proc Natl Acad Sci USA. 2010. Vol. 107, No. 11. P. 4943–4948.
  35. Baer W., Koopmann H., Wagner S. Učinci tvari koje inhibiraju ili odvajaju fosforilaciju respiratornog lanca Helicobacter pylori // Zentralbl Bakteriol. 1993. Vol. 280, No. 1. P. 253–258.
  36. Pitson S.M., Mendz G.L., Srinivasan S., Hazell S.L. Ciklus trikarboksilne kiseline Helicobacter pylori // Eur J Biochem. 1999. Vol. 260, No. 1. P. 258–267.
  37. Jin L., Szeto K. Y., Zhang L. i sur. Inhibicija alkoholne dehidrogenaze bizmutnim // J Inorg Biochem. 2004. Vol. 98, No. 8. P. 1331–1337.
  38. Ottlecz A., Romero J. J., Lichtenberger L. M. Učinak natrijevog nitrata na aktivnost fosfolipaze A2 otrova i Helicobacter pylori: biokemijska analiza // Aliment Pharmacol Ther. 1999. Vol. 13, No. 7. P. 875–881.
  39. Tsang, C.N., Bianga, J., Sun, H. i sur. Pylori, masena spektrometrija s ablacionom induktivno spregnutom plazmom, Metallomics. 2012. Vol. 4, № 3. 277–283.
  40. Lambert J.R., Yeomans N. D. Campylobacter pylori - gastroduodenalni patogen ili oportunistički promatrač? // Aust N Z J Med. 1988. Vol. 18, No. 4. P. 555–556.
  41. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. Ultrastrukturna lokalizacija De-Nol (koloidnog trikalija dicitrato-bizmutat-TDB) u gornjem gastrointestinalnom traktu čovjeka i glodavaca. 1983. Vol. 139, No. 2. P. 105–114.
  42. Treiber, G., Gladziwa, U., Ittel, T.H. et al. Tripotassium dicitrato bizmut: apsorpcija i izlučivanje bizmuta iz urina u bolesnika s normalnom i oštećenom bubrežnom funkcijom // Aliment Pharmacol Ther. 1991. Vol. 5, br. 5. 491–502.
  43. Phillips R.H., Whitehead M.W., Lacey S. i sur. Topljivost, bizmutni subnitrat i koloidni bizmutni subcitrat: In vitro podaci, in vivo učinkovitost // Helicobacter. 2000. Vol. 5, No. 3. P. 176-182.
  44. Nwokolo C.U., Prewett E.J., Sawyerr A.M. Blokada H2 receptora na apsorpciju bizmuta iz triju ulkus-ljekovitih spojeva // Gastroenterologija. 1991. Vol. 101, No. 4. P. 889–894.
  45. S.S. Ispitivanja apsorpcije i izlučivanja trikalija dicitrato-bizmutata u čovjeku // Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1981. Vol. 34, No. 2. 359–364.
  46. Hamilton I., Worsley B.W., O'Connor H.J., Axon A. T. R. Učinci tableta trokalijevog dicitrato bizmutata (TDB) ili cimetidina u liječenju čira dvanaesnika // Gut. 1983. Vol. 24, No. 12. P. 1148–1151.
  47. Dekker, W., Dal Monte P.R., Bianchi G. G. i sur. Međunarodna multiklinička studija tableta obloženih koloidnim bizmut subcitratom s helatnim tabletama // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl.122. 46–50.
  48. Nwokolo C.U., Gavey C.J., Smith J.T. et al. Bizmutat bizmutat // Aliment Pharmacol Ther. 1989. Vol. 3, No. 1. P. 29–39.
  49. Wieriks, J., Hespe, W., Jaitly, K. i sur. Farmakološka svojstva koloidnog bizmutnog subcitrata (CBS, DE-NOL) // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl.80. P. 11–16.
  50. Allain P., Chaleil D., Emile J. L'levation sadržaja de bismuth dans les tissueus des malades intoxiques // Therapie. 1980. Vol. 35, No. 3. P. 303–304.
  51. Froomes P.R., Wan A.T., Keech A.C. i sur. Apsorpcija i eliminacija bizmuta iz oralnih doza trikalija dicitratobismutata // Eur J Clin Pharmacol. 1989. Vol. 37, No. 5. P. 533–536.
  52. Ivashkin V. T., Maev I. V., Lapina T.L., i dr. Preporuke Ruske gastroenterološke udruge za dijagnostiku i liječenje infekcije Helicobacter pylori u odraslih // Ros. Zh. gastroenterolna hepatologija, koloproktologija. 2012. № 1. C. 87–89.
  53. Standardi za dijagnostiku i liječenje bolesti povezanih s kiselinom i Helicobacter pylori (Peti sporazum iz Moskve) // Eksperiment. klin. Gastroenterol. 2013. No. 5. P. 3–11.
  54. Maev I. V., Samsonov A.A., Korovina T.I., i dr. Bizmut tri-kalijev dicitrat povećava učinkovitost prve linije anti-Helicobacter terapije // Eksperiment. klin. Gastroenterol. 2012. № 8. P. 92–97.
  55. Williamson R., Pipkin G. A. Da li bizmut sprječava antimikrobnu rezistenciju Helicobacter pylori? / Helicobacter pylori. Osnovni mehanizmi kliničkog liječenja 1998 / Ed. R. H. Hunt, G.N.J. Tytgat. Dordrecht; boston; London: Kluwer Acad. Publ., 1998., 416-425.
  56. Yoon J.H., Baik G.H., Kim Y.S. Usporedba stope eradikacije između četvrte četverostruke terapije za spašavanje koja sadrži dvotjedne bizmute za eradikaciju Helicobacter pylori // Gut Liver. 2012. Vol. 6, Br. 4. P. 434–439.
  57. Sun Q., Liang X., Zheng Q. et al. Visoka djelotvornost četverostruke terapije s trostrukom terapijom na bazi trim terapije za eradikaciju Helicobacter pylori // Helicobacter. 2010. Vol. 15, No. 3. P. 233–238.
  58. Uygun A., Ozel A.M., Sivri B. et al. Helicobacter pylori u turskoj populaciji // Helicobacter. 2012. Vol. 17, No. 6. P. 486–490.
  59. Salvador J.A., Figueiredo S.A., Pinto R.M., Silvestre S.M. Bizmutni spojevi u medicinskoj kemiji // Future Med Chem. 2012. Vol. 4, No. 11. P. 1495–1523.
  60. Ford A. C., Malfertheiner P., Giguere M. et al. Bibliotehnologija, iskorjenjivanje pylori i meta-analiza // World J Gastroenterol. 2008. Vol. 14, No. 48. 7361-7370.
  61. Weller M. P. I. Neuropsihijatrijski simptomi nakon trovanja bizmutom // Poslijediplomski medicinski časopis. 1988. Vol. 64, No. 750. P. 308–310.
  62. Chen R., So M.H., Yang J. et al. Izrada bizmutskih podkarbonatnih nanocijevi iz niza bizmut citrata // Chem Commun. 2006. Vol. 21. P. 2265-2267.
  63. Pelgrift R. Y., Friedman A. J. Nanotehnologija kao sredstvo za borbu protiv otpornosti mikroba // Adv Drug Deliv Rev. 2013. Vol. 65, br. 13–14. P. 1803-1815.
  64. R. Hernandez-Delgadillo, D. Velasco-Arias, D. Diaz i sur. Zerovalentni bizmutni nanočestici inhibiraju Streptococcus mutans // Int J Nanomedicinu. 2012. Vol. 7. P. 2109-2113.
  65. Hernandez-Delgadillo R., Velasco-Arias D., Martinez-Sanmiguel J. J. i sur. Vodene koloidne nanočestice oksida bizmuta inhibiraju rast Candida albicans i formiranje biofilma // Int J Nanomedicina. 2013. Vol. 8. P. 1645–1652.
  66. Shaikh A.R., Giridhar R., Megraud F., Yadav M. R. Metalloantibiotici: sinteza, karakterizacija i antimikrobna procjena skupina bizmut-fluorokinolona protiv Helicobacter pylori. 2009. Acta Pharm. 59, 259-271.
  67. Salvador J.A., Figueiredo S.A., Pinto R.M., Silvestre S.M. Bizmutni spojevi u medicinskoj kemiji // Future Med Chem. 2012. Vol. 4, No. 11. P. 1495–1523.

S. Okovity 1, MD, prof
D. Yu Ivkin, kandidat za biološke znanosti

GOU VPO SPHFA Ministarstvo zdravstva Ruske Federacije, St. Petersburg

http://www.lvrach.ru/2015/10/15436322/

Bizmut tri-kalijev dicitrat

Analogi bizmut tri-kalijevog dicitrata: pregled nadomjestaka djelovanjem i aktivnom tvari

Važno je znati! Djelotvoran lijek za gastritis i čir na želucu! Za oporavak za 1 tjedan, jednostavno… Pročitajte više

Bizmut tri-kalijev dicitrat je koloidni antacid sa svojstvima sorbenta, koji se propisuje za liječenje čira na želucu i čireva crijeva uzrokovanih X. pylori. U čistom obliku ova tvar se ne prodaje u ljekarnama. Međutim, lako možete nabaviti analoge pripravka bizmut tri-kalij dicitrata.

Dugo vremena pripravci bizmuta su korišteni u liječenju bolesti želuca.

nekretnine

Proizvod koji sadrži bizmut ima jedinstvena svojstva:

  • adstrigentno (zaštitno): u kiselom okruženju želudac stvara zaštitni film koji štiti sluznicu od negativnih učinaka enzima, soli i kiselina;
  • ima citoprotektivni učinak;
  • baktericidne: bizmutove soli uništavaju citoplazmatsku membranu Helicobactera.

Učinkovitost bizmut kalij citrata u eradikaciji Helicobacter pylori mnogo je veća u usporedbi s njegovim analozima.

Lijek se propisuje u eradikacijskoj terapiji H. p. tijekom prve ili druge linije liječenja. Također, lijek doprinosi ubrzanom zacjeljivanju ulcerativnih poremećaja.

Tijekom elektronsko-mikroskopskog ispitivanja dokazano je da otopina koloidnog bizmuta može prodrijeti u udubljenja seroznog pokrova želuca, gdje je bakterija najaktivniji parazit. Bakterija bubri i otapa se.

Zbog viskozne konzistencije otopine, lijek se dugo ne ispire s mjesta gdje su bakterije lokalizirane. To pridonosi produženom i učinkovitijem djelovanju iskorjenjivanja.

Bizmut dicitrat također stimulira sintezu sluzi, koja stvara lokaliziranu barijeru na mjestu lezije. Tvar ima svojstvo da neutralizira kiselinu uz pomoć split hidrokarbonata.

Tijekom kliničkih ispitivanja zabilježeno je da se nakon 21 dana javlja poboljšanje u stanju pacijenta - smanjenje epigastričnog bola. Nakon 2 mjeseca simptomi bolesti prestaju.

U 80% bolesnika nakon završetka liječenja bizmutovim subcitratom potvrđen je nestanak bakterije. Uz pomoć endoskopskih studija otkrili su potpuni oporavak - ožiljke i zacjeljivanje čireva.

Kada se koristi

Stoga gastroenterolozi propisuju bizmut tri-kalijev dicitrat za prijem s takvim problemima:

  • sindrom iritabilnog crijeva zajedno s poremećajem crijeva;
  • čir na želucu;
  • 12 ulkus dvanaesnika;
  • gastroduodenitis;
  • kronični i akutni gastritis;
  • ulcerativni gastritis;
  • gastrointestinalne bolesti povezane s prisutnošću bakterije H. pylori;
  • probavne smetnje.

Negativne manifestacije

Nuspojave dicitrata rijetka su pojava i brzo prolaze nakon povlačenja lijeka.

Glavne negativne manifestacije terapije bizmutom:

  • konstipacija;
  • mučnina;
  • bojenje jezika i fecesa;
  • okus metala u ustima;
  • pojedinačne alergijske manifestacije.

Takvi fenomeni se promatraju u slučaju nekontrolirane uporabe lijeka bizmuta dulje vrijeme.

Stoga, kada uzimate ovaj lijek, morate slijediti sljedeće preporuke:

  1. Poništite paralelni prijem LP koji sadrži bizmut. Ne mijenjajte dozu koju je propisao liječnik (ne prelazite).
  2. Uzmi samo na preporuku gastroenterologa. Stoga se pripravci bizmuta u ljekarnama mogu kupiti samo na recept.
  3. Tijek terapije ne smije biti duži od 2 mjeseca.

Analogi na aktivnu tvar

Bizmut tri-kalijev dicitrat ima dovoljan broj analoga, neki od njih pripadaju različitim skupinama i mogu varirati u sastavu i farmakološkim učincima na tijelo.

Analozi aktivne tvari su sljedeći lijekovi:

  • De Nol;
  • Novobismol;
  • Ulkavis;
  • Ventrisol.

O gastroprotektivnom djelovanju:

Svi lijekovi su učinkoviti za ublažavanje bolova u želucu, gastritisa i drugih poremećaja gastrointestinalnog trakta.

Recenzije kupaca i liječnika o svakom lijeku su dvosmislene, jer mnogo ovisi pojedinačno o funkcioniranju tijela svake osobe.

De nol

De-Nol (DE-NOL) je lijek protiv čira na želucu. Proizveo Astellas (Nizozemska) u obliku tableta u ljusci, u pakiranjima od 56 i 112 tableta.

Kontraindikacije za lijek je kršenje funkcioniranja bubrega i alergijske netolerancije na komponente. Najčešće nuspojave su standardne za lijekove koji sadrže bizmut:

Prosječna cijena u ljekarnama:

De-Nol 120 mg №56 - 490 - 520 rub.

De-Nol 120 mg № 112 - 850 - 910 rub.

Novobismol

Sljedeći analog s istom aktivnom tvari je Novobismol (Novobismolum) - ruski lijek proizveden od farmaceutske tvrtke FarmProject za eradikacijsku terapiju Helicobacterom.

Indikacije, kontraindikacije i nuspojave su slične kao kod De-Nolu.

Upute za uporabu imaju identične komponente:

  • bizmutni osnovni;
  • povidon;
  • kukuruzni škrob;
  • kalijev poliakrilat;
  • magnezij stearat.

Lijek je dostupan u tabletama, obloženim 28, 56 i 112 komada u pakiranjima. Tablete se nalaze u oblikovanim pločama stanica.

Prosječna cijena politika pakiranja je od 250 do 550 rubalja, ovisno o broju tableta.

Sljedeća zamjena je Ulcavis. Tvornice za proizvodnju ovog lijeka nalaze se u Njemačkoj (KRKA). Aktivna tvar je isti bizmutni subnitrat. Tablete su obložene, imaju kosi rub. Lijek je indiciran u liječenju peptičkih ulkusa želuca i crijeva, sprječavanju refluksa.

Nuspojave i kontraindikacije isti su kao i za lijekove koji sadrže bizmut.

Lijek je pakiran u pakiranjima od 28, 56 i 112 tableta. Prosječna cijena pakiranja je 200 - 600 rubalja.

ventrisol

Ventrisol (Ventrisol) je lijek koji sadrži bizmut s izraženim djelovanjem protiv čira. Lijek se u Poljskoj proizvodi u Poznanskim farmaceutskim tvornicama Polfa u obliku tableta, obloženih tableta od 16 tableta po pakiranju. Smatra se jeftinijim analogom lijeka De-Nol.

U sastavu ima sve isti bizmut tricarium citrat, kao i njegovi prethodnici u dozi od 120 mg.

Indikacije za primjenu su upale serozne sluznice želuca, čirevi njezina integriteta. Ventrisol je kontraindiciran kod kroničnog zatvora, opstrukcije crijeva, alergijske netolerancije, oštećenja bubrežne funkcije.

Cijena paketa od 24 tablete u apotekama ne prelazi 320 rubalja.

sukrat

Sukrat (Sucrat) je lijek koji se koristi za nadraživanje sluzokože želuca i crijeva (žgaravica, čirevi, gastritis, gastropatija, refluks). Glavni aktivni sastojak lijeka je sukralfat. Proizvođač lijeka ¬ Italija.

Dozirni oblik otpuštanja - gel (u štapićima), za unutarnju upotrebu, 30 komada u pakiranju. Lijek je komercijalno dostupan i ne zahtijeva liječnički recept.

Upute za uporabu pokazuju da je odobren za uporabu u djece zbog sigurnosti i netoksičnosti tvari.

Gel nema nuspojava (zatvor - rijetko). I nema kontraindikacija za uporabu, osim za pojedinačnu alergijsku osjetljivost na komponentu.

Trošak pakiranja obično ne prelazi 90 rubalja.

kvamatel

Lijek Quamatel (QUAMATEL) je najkonkurentniji analog među blokatorima H2-histaminskih receptora. Glavna komponenta je famotidin. Proizveo je Gideon Richter (Mađarska) u obliku tableta ispod ljuske u dozama od 20 i 40 mg famotidina. Pakirano je u 14 i 28 tableta u pakiranju.

Indikacije za terapiju s Quamatel tabletama:

  • refluksna bolest;
  • hipersekrecija želučanog eksudata;
  • ublažavanje recidiva ulkusa;
  • prevencija Mendelssohnovog sindroma.

Za razliku od gore navedenih analoga, on ima širok raspon nuspojava, stoga nije indiciran za djecu mlađu od 12 godina. Ali odnos između njih i farmakološko djelovanje famotidina nije dokazano.

Naši čitatelji preporučuju:

Ova metoda peni ublažava čireve i gastritis! Moramo uzeti 250 ml prokuhane vode... Vidi Više

Glavni su:

  • alergijske manifestacije: nekroliza, urtikarija, anafilaktički šok, svrbež;
  • aritmija;
  • glavobolje, mijalgija;
  • nekoordinacija.

Glavne kontraindikacije za uzimanje tableta: trudnoća, individualna netolerancija.

U ljekarni možete kupiti Kvamatel na recept.

Prosječna cijena pakiranja 20 mg № 28 - 140 rubalja., 40 mg № 14 - 120 rubalja.

Bizmut tri-kalijev dicitrat

, Tablete, filmom obložene bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, bez mirisa ili sa slabim karakterističnim mirisom, na presjeku su vidljiva dva sloja: jezgra bijele ili bijele boje sa žućkastim nijansama i filmom.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob - 71,1 mg, kalijev poliakrilat - 23,6 mg, povidon K25 - 17,7 mg, makrogol 6000 - 6 mg, magnezijev stearat - 2 mg.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza - 5,5 mg; titanov dioksid - 3 mg; makrogol-4000 - 1,5 mg.

7 komada - omotnice od kartona (1) - kartonske kutije, 7 kom. - omotnice od kartona (2) - kartonske kutije, 7 kom. - omotnice od kartona (3) - kartonske kutije, 8 kom. - kartonske kutije (4) - kartonske kutije, 7 kom. - omotnice od kartona (5) - kartonske kutije, 8 kom. - kartonske kutije (6) - kartonske kutije, 7 kom.

- Oblikovani paketići ćelija (7) - kartonske kutije 7 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (8) - kartonske kutije, 7 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (10) - kartonske kutije 7 kom. - Paketi konturnih ćelija (16) - kartonske kutije, 10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije 10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije 10 kom.

- Oblikovane ćelijske kutije (3) - kartonske kutije 10 kom. - paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije, 10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije 10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije, 10 kom. - paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije, 10 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije, 10 kom.

- Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije 10 kom. - Paketi konturnih ćelija (16) - kartonske kutije 14 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije 14 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (2) - kartonske kutije14 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije 14 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (4) - kartonske kutije14 kom.

- Oblikovani ćelijski paketi (5) - kartonske kutije14 kom. - Paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije 14 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (7) - kartonske kutije14 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije 14 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (10) - kartonske kutije 14 kom. - Oblikovani paketići ćelija (16) - kartonske kutije.28 kom.

- Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.28 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.28 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.28 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.28 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (5) - kartonske kutije.28 kom. - Paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.28 kom.

- Oblikovani paketići ćelija (7) - kartonske kutije.28 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.28 kom. - Oblikovani ćelijski paketi (10) - kartonske kutije.28 kom. - Paketi konturnih ćelija (16) - kartonske kutije, 30 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije, 30 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije, 30 kom.

- Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije, 30 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije, 30 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (5) - kartonske kutije, 30 kom. - Paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije, 30 kom. - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije, 30 kom. - Paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije, 30 kom.

- Oblikovani ćelijski paketi (10) - kartonske kutije, 30 kom. - Oblikovani paketići ćelija (16) - kartonske kutije 7 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona 10 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona14 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona 20 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona.28 kom.

- limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona.30 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona 50 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona, 56 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona.60 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona 100 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - pakiranja od kartona.112 kom.

- limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona 160 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.

240 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kutije od kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiulcerno sredstvo s baktericidnim djelovanjem na Helicobacter pylori. Također ima protuupalno i adstrigentno djelovanje. U kiselom okolišu želuca, netopljivi bizmut oksiklorid i citratni oblici, kao i kelatni spojevi formiraju se s proteinskim supstratom u obliku zaštitnog filma na površini čireva i erozija.

Povećanje sinteze prostaglandina E, stvaranje sluzi i izlučivanje bikarbonata, potiče aktivnost citoprotektivnih mehanizama, povećava otpornost sluznice gastrointestinalnog trakta na djelovanje pepsina, klorovodične (klorovodične) kiseline, enzima i žučnih soli. Dovodi do akumulacije epidermalnog faktora rasta u području defekta.

Smanjuje aktivnost pepsina i pepsinogena.

farmakokinetika

Trim-kalijev dicitrat bizmuta se praktički ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Međutim, mala količina bizmuta može ući u sistemsku cirkulaciju. Izlučuje se uglavnom s izmetom. Mala količina bizmuta koji ulazi u plazmu izlučuje se putem bubrega.

svjedočenje

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi (uključujući povezan s Helicobacter pylori); kronični gastritis i gastroduodenitis u akutnoj fazi (uključujući povezane s Helicobacter pylori); sindrom iritabilnog crijeva, koji se javlja uglavnom sa simptomima proljeva; funkcionalna dispepsija, koja nije povezana s organskim bolestima probavnog trakta.

kontraindikacije

Teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, laktacija, osjetljivost na bizmut tri-kalijev dicitrat.

doza

Odrasli i djeca starija od 4 godine - unutar 2-4 puta / dan 30 minuta prije obroka. Doza ovisi o dobi pacijenta.

Tijek liječenja je 4-8 tjedana. Tijekom sljedećih 8 tjedana ne treba uzimati lijekove koji sadrže bizmut.

Za eradikaciju Helicobacter pylori, preporučljivo je koristiti bizmut tri-kalijev dicitrat u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima s anti-helikobakterskom aktivnošću.

Na dijelu probavnog sustava: mogući su prolazni učinci - mučnina, povraćanje, povećana stolica, konstipacija.

Dermatološke reakcije: osip na koži, svrbež.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava: s dugotrajnom uporabom u visokim dozama - encefalopatija povezana s nakupljanjem bizmuta u središnjem živčanom sustavu.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu uporabu drugih lijekova, kao i hrane i tekućina, osobito antacida, mlijeka, voća i voćnih sokova, djelotvornost bizmut tri-kalijevog dicitrata može se promijeniti.

Posebne upute

Nemojte koristiti više od 8 tjedana.

Tijekom liječenja nije preporučljivo prekoračiti propisane dnevne doze za odrasle i djecu.

Na kraju liječenja u preporučenim dozama koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi ne prelazi 3-58 µg / l, a intoksikacija se promatra samo u koncentraciji većoj od 100 µg / l.

Na pozadini primjene, moguće je bojenje fecesa u crnoj boji zbog formiranja bizmut sulfida. Ponekad dolazi do laganog zamračenja jezika.

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirana uporaba tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Koristite u djetinjstvu

Koristi se u djece starije od 4 godine prema režimu doziranja.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Kontraindicirana je kod izrazito oštećene funkcije bubrega.

Opis bizmut tri-kalijevog dicitrata temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu i odobren od strane proizvođača.

Pronašli ste bug? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Bizmut tri-kalij dicitrat - učinkovito liječenje patoloških stanja želuca

Trim-kalijev dicitrat bizmuta je aktivni sastojak mnogih lijekova, od kojih je najpoznatiji De-Nol. Ovaj je lijek poznat mnogim gastroenterološkim pacijentima.

Trim-kalijev dicitrat bizmuta uključen je u skupinu učinkovitih lijekova protiv čira.

Ima sposobnost povećati funkcionalnu aktivnost sluznice probavnih organa i popraviti njihovu štetu.

Specifični patogeni peptički ulkus i gastritis, bakterije Helicobacter pylori umiru mnogo brže ako bolesnici zajedno s antibioticima i antimikrobnim lijekovima uzimaju lijekove s bizmut trikalij dicitratom. Nesumnjive prednosti lijekova uključuju nedostatak razvoja otpornosti mikroorganizama kada se ponovno uzimaju.

Bizmut tri-kalijev dicitrat uništava uzročnike peptičkog ulkusa i gastritisa bakterije Helicobacter pylori

pripravci

Na temelju kombiniranog anti-ulceroznog djelovanja kemijskog spoja sintetizirani su mnogi farmakološki pripravci. Tablete za unutarnju primjenu sadrže osnovnu tvar u optimalnoj terapeutskoj dozi - 120 mg. Koji lijekovi sadrže bizmut:

  • Tribimol - proizvodi Torrent Pharmaceuticals (Indija);
  • De Nol - izdanje ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Nizozemska);
  • Ventrisol - proizvodi farmaceutsku tvornicu SA Polfa u Poznanu (Poljska);
  • Trimo - proizvođači Rantakos Bret & Co. Ltd (Indija);
  • Binnol - objavljuje Wave International (Indija);
  • Novobismol - proizvodi Farmproekt (Rusija);
  • Pilotsid - lijek oslobađa Merck KGaA (Indija).

Lijekovi se međusobno razlikuju samo u ekscipijensima, koji su neophodni za potpuno otapanje tableta, kao i formiranje osnovnog oblika doziranja.

Upozorenje: "Unatoč naizgled sekundarnoj važnosti pomoćnih komponenti, one nisu od male važnosti i značajno utječu na učinkovitost lijekova."

Mišljenja potrošača o terapijskim učincima lijekova mogu se značajno razlikovati: neki pacijenti preferiraju lijekove indijskog proizvođača, drugi preferiraju ruske ili nizozemske lijekove.

Antibakterijska svojstva spoja

Ono što je bizmut tri-kalijev dicitrat je kemijski spoj koji pokazuje baktericidno djelovanje protiv spiralne gram-negativne bakterije.

Pod njegovim utjecajem smanjuje se proizvodnja enzima važnih za patogene čireve i gastritis.

Tijek reakcija važnih za vitalnu aktivnost mikroorganizama počinje se mijenjati, zbog čega i umiru. Kemijski spoj može se slomiti:

  • propusnost stanične stijenke;
  • struktura stanične membrane.

To značajno smanjuje njegovu vitalnost i sprečava vezanje bakterija na zidove probavnog trakta.

Bizmut tri-kalijev dicitrat ograničava slobodno kretanje spiralnih bakterija kroz probavni trakt. Druga antimikrobna sredstva koja se koriste za liječenje ulcerativnih lezija gube svoju učinkovitost kada se koriste više puta. A za lijekove bizmut trikali dicitrata bakterijski sojevi nisu u stanju razviti otpornost.

Kemijski spoj karakterizira visok stupanj topljivosti, stoga prodire u najdublje slojeve želučanih stijenki i inaktivira mikroorganizme.

Gastrocitoprotektivni učinak

Osim baktericidnog i zaštitnog djelovanja pripravaka koji sadrže bizmut, popis korisnih svojstava kemijskog spoja nadopunjuje gastro-protektivni učinak. Oni povećavaju otpornost želučanih stijenki na negativne učinke agresivne klorovodične kiseline. Temelji se na sljedećim mehanizmima:

  • spoj stimulira sintezu prostaglandina, što dovodi do stvaranja povećane količine mucina i proizvodnje bikarbonatnih iona. Rezultat je mukozno-bikarbonatna barijera;
  • u antrumu želuca i duodenuma poboljšava mikrocirkulaciju. Značajno povećava brzinu metabolizma u stanicama, ubrzava njihovu regeneraciju. Postoji brzi oporavak oštećene sluznice želuca;
  • fundic stanice sluznice smanjuju proizvodnju kaustične klorovodične kiseline i kiselost želučanog soka je značajno smanjena.

Osim gore navedenih korisnih svojstava, pripravci bizmut tri-kalij dicitrata utječu na proizvodnju enzima, što postaje dodatna zaštita sluznice gastrointestinalnog trakta.

De-Nol - najpoznatiji lijek s tri-kalijevim dicitratom bizmuta

Indikacije i kontraindikacije

Gastroenterolozi prepisuju bizmut tri-kalijev dicitrat pacijentima kojima je dijagnosticirano oštećenje sluznog ili submukoznog sloja želučanog zida pod djelovanjem prekomjerne proizvodnje enzimskih tvari i kiselina. Trajanje liječenja ovisi o stupnju ulkusne bolesti. Lijekovi se koriste u liječenju sljedećih patologija:

  • kronični gastroduodenitis tijekom perioda recidiva;
  • kronični gastritis različitih etiologija;
  • intestinalna diskinezija;
  • dispeptički poremećaji.

Bizmut tri-kalijev dicitrat indiciran je za liječenje patoloških promjena u želucu, bez obzira na to je li Helicobacter pylori otkriven tijekom laboratorijskih ispitivanja. Postoje određena ograničenja za uporabu kemijskog spoja:

  • razdoblje rađanja ili dojenja;
  • dob djece do 4 godine;
  • zatajenje bubrega.

Bizmut tri-kalijev dicitrat nije namijenjen ili ograničen na određene kategorije bolesnika s bolestima jetre.

Upozorenje: "Lijek treba koristiti samo nakon dijagnoze iu skladu s medicinskim preporukama."

Kada propisuje terapiju, gastroenterolog procjenjuje rizik i korist tvari, odabire koji lijekovi sadrže bizmut i pomoćne sastojke u dozama koje su što je moguće sigurnije za ljude.

Svi materijali na stranicama su predstavljeni ozhivote.ru
za upoznavanje, moguće kontraindikacije, savjetovanje s liječnikom OBAVEZNO! Nemojte sami dijagnosticirati i liječiti!

Značajke primjene bizmut tri-kalij dicitrata

Peptički ulkus je jedna od najčešćih bolesti abdominalnih organa. Ova se bolest može pojaviti kao posljedica pothranjenosti, loših navika, dugotrajne upotrebe droga i čak naslijeđene.

Među simptomima čira na želucu i čir na dvanaesniku javljaju se dispepsija, bolovi u trbuhu, žgaravica, nadutost i kiselo podrigivanje. A jedan od najučinkovitijih lijekova za liječenje peptičkog ulkusa i gastritisa jesu lijekovi stvoreni na bismuth tricalium dicitrate tvari, upute za koje bi trebao uvijek biti pri ruci.

Lijekovi koji sadrže citrat bizmut trikaliye i njihove učinke na tijelo

Bizmut tri-kalijev dicitrat - glavna supstanca lijekova protiv čira

Trim-kalijev dicitrat bizmuta je tvar koja pripada organotropnim gastrointestinalnim sredstvima, koja se nalazi u medicinskim pripravcima koji imaju anti-ulcerozne i anti-želučane učinke. Ovi lijekovi su napravljeni u obliku tableta, tankih obloga, a najučinkovitije tablete koje sadrže bizmut tricalium dicitrat su:

Djelovanje ovih lijekova dovodi do činjenice da se u želucu talože netopljivi oksikloridi i bizmut citrat, koji tvore spojeve koji u potpunosti prekrivaju površinu želuca ili dvanaesnika oštećenu čirevom. Kao rezultat, ovi spojevi štite čir od izravnog izlaganja žuči, klorovodičnoj kiselini i pepsinu, što dovodi do smrti bakterije Helicobacter pylori, što pridonosi razvoju peptičkog ulkusa.

Farmakološki učinci pripravaka koji sadrže bizmut tri-kalijev dicitrat čine ih učinkovitim u liječenju peptičkih ulkusa, što pridonosi njihovom brzom zacjeljivanju.

Takvi lijekovi doprinose obnovi zaštitne funkcije želuca i sprječavaju mogućnost ponavljanja ulceroznog procesa u želucu i dvanaesniku. Osim toga, potiču sintezu tvari koje ulaze u tijelo i pridonose poboljšanju kvalitativnih svojstava želučane sluzi, tako da se hrana brže probavlja.

Pročitajte: Kako se pripremiti za kolonoskopiju kod kuće?

Tri-kalijev dicitrat bizmuta je aktivna tvar koja se nalazi u tabletama koje pomažu eliminirati simptome peptičkog ulkusa i uzrokuju potpuno izlječenje.

Mjera opreza pri uporabi proizvoda koji sadrže bizmut tri-kalijev dicitrat

De nol Lijek za liječenje čira na želucu

Unatoč masi pozitivnih svojstava lijekova koji sadrže aktivnu tvar bizmut tri-kalijev dicitrat, potrebno je posavjetovati se s liječnikom prije nego ih uzmete.

Budući da su ti lijekovi strogo zabranjeno da se tijekom trudnoće ili dojenja, s povećanom osjetljivosti na bizmut tri-kalij dicitrat, kao iu slučaju povrede bubrega.

Osim toga, morate biti oprezni pri uzimanju tih lijekova, fokusirajući se na vlastito zdravlje, jer mogu uzrokovati mučninu, zatvor, povraćanje, alergijsku reakciju ili labavu stolicu.

Ako nađete barem jednu nuspojavu uzimanja tableta bizmut tri-kalijevog dicitrata, ponovno se morate posavjetovati s liječnikom kako biste odlučili hoćete li nastaviti liječenje.

Također je potrebno pažljivo pratiti doziranje lijeka, jer ako se prekorači, može doći do zatajenja bubrega. Stoga, ako ste slučajno uzeli više tableta nego što vam je potrebno, odmah uzmite aktivni ugljen, koristite laksativ i posavjetujte se s liječnikom da operete želudac.

Ako je predoziranje bilo prejako, može biti potrebno i simptomatsko liječenje ili hemodijaliza.

Kada se savjetujete s liječnikom o uzimanju pripravaka koji sadrže bizmut tri-kalijev dicitrat, trebali biste ga obavijestiti o svim lijekovima koje uzimate. Uostalom, ako uzimate bilo koji lijek koji sadrži bizmut, Vicair ili Vicain, onda će zajedno s ovim lijekom povećati vjerojatnost neželjenih nuspojava.

Međutim, djelotvornost djelovanja bizmuta može se smanjiti dekalcijevim di-citratom, ako s njim jedete mlijeko, sok ili voće. Prije uzimanja pripravaka koji sadrže bizmut trikalietititrat, posavjetujte se s liječnikom kako biste izbjegli neugodne posljedice.

Čitaj: Kolorektalni rak: preživljavanje, faktori rizika i metode liječenja

Upotreba i doziranje pripravaka koji sadrže bizmut tri-kalij dicitrat

Čir želuca - indikacije za propisivanje pripravaka koji sadrže bizmut tri-kalijev dicitrat

Tablete koje sadrže aktivnu tvar bizmut tri-kalijev dicitrat uzimaju se usta. Mogu ih uzimati djeca od 4 godine, ali svaka dobna skupina ima vlastitu dozu lijeka, koju treba pažljivo pratiti.

Za djecu od 4 do 8 godina, preporučena stopa apsorpcije ove tvari je 160 mg, koja se mora podijeliti u 2 doze dnevno. Djeca od 8 do 12 godina mogu konzumirati 240 mg bizmut tri-kalijevog dicitrata dnevno, dijeleći ih u dvije doze - ujutro i navečer. Za osobe starije od 12 godina preporučuje se uzimanje 120 mg lijeka 4 puta dnevno.

Tijek uzimanja lijekova koji sadrže bizmut tri-kalijev dicitrat obično traje mjesec dana ili 4 tjedna. Nakon toga, potrebno je napraviti pauzu u korištenju tih lijekova 2 mjeseca, a ako se nakon ovog vremena pojavi recidiv peptičkog ulkusa, pilulu će se morati ponoviti.

U slučaju akutnog ulkusa želuca ili dvanaesnika, uzimanje bizmut tri-kalijevog dicitrata može se kombinirati s uzimanjem amoksicilina ili metronidazola.

Tijekom terapije morate se suzdržati od upotrebe jakih pića, a pola sata prije i nakon uzimanja lijeka morate se suzdržati od bilo kakve hrane, kako se ne bi smanjila njihova učinkovitost.

Kada se uzimaju tablete koje sadrže bizmut trikalij citrat, potrebno je pažljivo pratiti doziranje ove tvari.

Lijekovi koji sadrže aktivnu tvar bizmut tri-kalij dicitrat učinkoviti su u borbi protiv gastritisa, peptičkog ulkusa i njihovih simptoma.

Glavna stvar je konzultirati liječnika prije početka liječenja i pažljivo slijediti njegove upute i savjete.

O uzrocima ulkusnog želučanog videa:

Pročitajte: Medicinski lijek Deprim Forte

Recite svojim prijateljima! Ispričajte ovaj članak prijateljima u svojoj omiljenoj društvenoj mreži pomoću društvenih gumba. Hvala vam!

Bizmut tri-kalijev dicitrat - službene upute za uporabu, analozi

catad_pgroup Intestinalni protuupalni i antimikrobni analozi, članci

Trgovački naziv lijeka:

Bizmut tri-kalijev dicitrat

Međunarodni nezaštićeni naziv:

bizmut tri-kalijev dicitrat

Oblik doziranja:

film obložene tablete

sastojci:

na 1 tabletu:
aktivni sastojak: bizmut tri-kalijev dicitrat - 304,6 mg, u odnosu na bizmutov oksid - 120,0 mg.
pomoćne tvari: kukuruzni škrob - 71,1 mg; kalij poliakrilat - 23,6 mg; Povidon-K25 - 17,7 mg; makrogol 6000 - 6,0 mg; magnezijev stearat - 2,0 mg.
Sastav ljuske: hipromeloza - 5,5 mg; titanov dioksid - 3,0 mg; makrogol-4000 - 1,5 mg.

Opis:

okrugle bikonveksne tablete, filmom obložene bijele ili gotovo bijele boje, bez mirisa ili sa slabim karakterističnim mirisom. U presjeku su prikazana dva sloja: jezgra bijele ili bijele boje sa žućkastom nijansom boje i filmska ljuska.

Farmakoterapijska skupina:

anti-čir, antiseptički crijevni i adstringentni.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika Gastroprotektivno i anti-ulkusno sredstvo s baktericidnim djelovanjem na Helicobacter pylori. Također ima protuupalno i adstrigentno djelovanje.

U kiseloj sredini želuca, netopljivi bizmut oksiklorid i citratni talog, te kelatni spojevi formiraju se s proteinskim supstratom u obliku zaštitnog filma na površini čireva i erozija.

Dakle, lijek tvori zaštitni sloj, koji dugo vremena štiti zahvaćena područja sluznice od utjecaja agresivnih čimbenika.

Povećanje sinteze prostaglandina E, stvaranje sluzi i izlučivanje bikarbonata, potiče aktivnost citoprotektivnih mehanizama, povećava otpornost sluznice probavnog sustava na djelovanje pepsina, klorovodične kiseline, enzima i žučnih soli. Dovodi do akumulacije epidermalnog faktora rasta u području defekta. Smanjuje aktivnost pepsina i pepsinogena.

farmakokinetika
Praktički se ne apsorbira iz probavnog trakta. Izlučuje se uglavnom s izmetom. Mala količina bizmuta koji ulazi u plazmu izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za uporabu

  • funkcionalna dispepsija koja nije povezana s organskim bolestima probavnog trakta;
  • kronični gastritis i gastroduodenitis u akutnoj fazi, uključujući one povezane s Helicobacter pylori;
  • čir na želucu i duodenalni ulkus u akutnoj fazi, uključujući povezan s Helicobacter pylori;
  • sindrom iritabilnog crijeva, koji se pojavljuje uglavnom s simptomima proljeva.

Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Bizmut tri-kalijev dicitrat kontraindiciran je za primjenu kod trudnica. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

Doziranje i primjena

Unutar. Trajanje liječenja i doza lijeka određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o prirodi bolesti.

Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se 1 tabletom 4 puta dnevno, 30 minuta prije jela (doručak, ručak, večera) i preko noći, ili 2 tablete 2 puta dnevno 30 minuta prije jela (doručak, večera).
Djeci od 8 do 12 godina propisuje se 1 tableta 2 puta dnevno, 30 minuta prije jela (doručak, večera).

Djeci od 4 do 8 godina propisana je doza od 8 mg / kg / dan; Ovisno o tjelesnoj težini djeteta propisane su 1-2 tablete dnevno (odnosno, 1-2 doze dnevno). U ovom slučaju dnevna doza bi trebala biti najbliža izračunatoj dozi (8 mg / kg / dan). Tablete se uzimaju 30 minuta prije obroka, ispiru s malom količinom vode.

Preporučuje se progutati cijelu pilulu bez žvakanja i mljevenja, piti puno vode. Ne preporučuje se piti tablete s mlijekom. Trajanje liječenja je obično od 4 do 8 tjedana.

Nakon uzimanja lijeka ne preporuča se uzimanje lijekova koji sadrže bizmut (na primjer, Vikalin, Vikair) za 2 mjeseca.

Za eradikaciju Helicobacter pylori, preporučljivo je koristiti bizmut tri-kalijev dicitrat u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima s anti-helikobakterskom aktivnošću.

Ako tijekom liječenja nema poboljšanja, obratite se liječniku. Upotrijebite lijek samo prema načinu uporabe iu onim dozama koje su navedene u uputama. Ako je potrebno, obratite se liječniku prije korištenja lijeka.

Nuspojave

Dolje navedeni neželjeni fenomeni, koji se bilježe primjenom bizmut tri-kalijevog dicitrata, raspodjeljuju se prema učestalosti pojavljivanja prema sljedećoj gradaciji: vrlo često (> 1/10); često (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Bizmut tri-kalijev dicitrat: upute, cijena

Farmakološka skupina: ovo sredstvo je organotropno / gastrointestinalno sredstvo / gastroprotektor.

farmakologija

U želučanom soku precipitiraju se netopljivi bizmut citrat i oksiklorid, dok se s proteinskim supstratom stvaraju kelatni spojevi koji pokrivaju površinu ulkusa i doprinose njegovoj zaštiti od kiseline, pepsina i žuči. Bizmut tri-kalijev dicitrat može koagulirati bjelančevine i uništiti Helicobacter pylori.

Uzimajući oralno, lijek se praktički ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu i luče ga crijeva zajedno s izmetom. Samo se mali dio bizmuta odvaja od koloidnog kompleksa i apsorbira u krv, nakon čega se bubrezi izlučuju u urin.

Bizmut tri-kalijev dicitrat održava integritet i obnavlja zaštitnu funkciju barijere želučane sluznice, liječi peptički ulkus, pomaže u smanjenju učestalosti recidiva čira na dvanaestopalačnom crijevu.

Osim toga, ovaj lijek je u stanju stimulirati proizvodnju prostaglandina E2, koji povećava izlučivanje bikarbonata i stvaranje sluzi, poboljšava proizvodnju mucina i kvantitativne i kvalitativne karakteristike želučane sluzi.

U području defekta bizmutne sluznice, tri-kalijev dicitrat dovodi do akumulacije epidermalnog faktora rasta.

Štoviše, lijek može smanjiti aktivnost pepsinogena i pepsina.

Bizmut tri-kalijev dicitrat pokriva cijelu površinu čira s bijelim pjenastim premazom, koji traje nekoliko sati, u bolesnika koji su uzeli lijek tri sata prije operacije, formira se bijeli tanki sloj samo na kraterima čireva.

S monoterapijom s ovim lijekom, Helicobacter pylori nestaje samo u 30% slučajeva, uz kombinirano liječenje metronidazolom ili amoksicilinom - u 90% slučajeva.

Ako za dugo vremena koristiti lijek u velikim dozama, pacijenti koji pate od oštećenja bubrežne funkcije, postoji mogućnost reverzibilne encefalopatije.

Indikacije za uporabu bizmuta trikaliya dicitrata

Lijek se propisuje pacijentima koji pate od pogoršanja čira na želucu i čira na dvanaesniku, uključujući i bolest koja je povezana s Helicobacter pylori; pogoršanje kroničnog gastroduodenitisa i gastritisa, uključujući one povezane s Helicobacter pylori; funkcionalna dispepsija koja nije povezana s organskim bolestima probavnog trakta; sindrom iritabilnog crijeva koji nastavlja s simptomima proljeva.

Kontraindikacije bizmut tricalium dicitrata

Lijek je kontraindiciran kod osoba s preosjetljivošću, kao i kod trudnica i dojilja, te kod bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega.

Upute za uporabu bizmut tri-kalijeva dicitrata

Ovaj lijek se uzima oralno. Bolesnicima u dobi od 12 godina propisuje se 120 mg 4 puta dnevno 30 minuta prije jela, a jedan prije spavanja, ili dvaput dnevno 240 mg.

Djeca od 8 do 12 godina trebaju uzimati lijek 120 mg dva puta dnevno. Djeci od 4 do 8 godina propisuje se 8mg / kg dvaput dnevno.

Tijek liječenja traje od 4 do 8 tjedana, a tijekom sljedećih osam tjedana ne možete uzimati lijekove koji sadrže bizmut. Liječenje možete ponoviti nakon 2 mjeseca.

Da bi se uklonio Helicobacter pylori, kombinaciju bizmut tri-kalij dicitrata s metronidazolom treba uzimati oralno - 250 mg 4 puta dnevno, a amoksicilin 250 mg 4 puta dnevno tijekom 10 dana.

Ne preporučuje se dugo koristiti velike doze lijeka. Ne uzimajte bizmut tri-kalijev dicitrat dulje od 8 tjedana. Osim toga, ne smijete prelaziti dnevne doze lijeka koje je odredio liječnik.

Tijekom terapije u liječenju ovog lijeka nije dopušteno uzimati druge lijekove koji sadrže bizmut.

Nakon završetka liječenja krvna plazma ne sadrži više od 3-58 μg / l aktivnog sastojka, dok se intoksikacija može promatrati samo u slučaju kada je razina aktivne tvari u plazmi veća od 100 μg / l.

Kada se koristi bizmut, trikalij dicitratni feces može dobiti tamnu boju zbog formiranja bizmut sulfida, a moguće je i lagano zamračenje jezika. Dok se liječi primjenom ovog lijeka, ne preporuča se konzumiranje alkohola. 30 minuta prije i nakon uzimanja sredstava treba se suzdržati od uzimanja čvrste hrane, antacida, pića (sokovi, mlijeko).

Koristite za dojenje i trudnoću

Lijek je kontraindiciran za primjenu kod trudnica i dojilja. Ako je potrebno uzeti lijek, trebate neko vrijeme prestati dojiti.

Predoziranje bizmut tri-kalijevim dicitratom

U slučaju predoziranja može doći do zatajenja bubrega. U tom slučaju, potrebno je napraviti ispiranje želuca, uzeti slane laksative i aktivni ugljen.

Bolesnicima s oštećenim funkcionalnim statusom bubrega, praćenom visokom razinom bizmuta u plazmi, moraju se dati kompleksirajuća sredstva koja sadrže SH-skupine - dimercaptosumer i dimercaptopropansulfonsku kiselinu.

Ako pacijent pati od teškog zatajenja bubrega, postoji potreba za hemodijalizom.

Nuspojave tableta bizmutskog tricalium dicitrata

Među nuspojavama su mučnina, povraćanje, povećana stolica, konstipacija. Često postoje alergijske reakcije - osip na koži i svrbež.

Uz produljenu uporabu lijeka u velikim dozama, moguće je razvoj encelofalopatije povezan s akumulacijom bizmuta u središnjem živčanom sustavu.

Interakcije lijekova

Ovaj lijek smanjuje apsorpciju tetraciklina. Lijekovi koji sadrže bizmut mogu povećati vjerojatnost sistemskih nuspojava, dok se koristi bizmut trikali di-citrat.

Pola sata prije, kao i nakon uzimanja lijeka, nije preporučljivo uzimati druge lijekove, kao i tekućinu i hranu, osobito antacide, mlijeko, voće, jer kada se uzimaju zajedno, oni mogu utjecati na djelotvornost lijeka.

Analozi bizmut tri-kalij dicitrata

Među preparatima analoga nalaze se slijedeći: Denol i Novobismol.

Cijena bizmut tri-kalij dicitrata

Trošak ove droge u rasponu od 400 do 735 rubalja.

Pregled bizmuta tri kalija

Prije više od dvije godine imala sam poremećaj crijeva, koji je također bio popraćen mučninom, proljevom, bolovima u trbuhu i visokom temperaturom.

Isprva je počela uzimati novac, koji je našla u svom kućnom kabinetu, ali čak i one koje su dokazale nisu dale očekivane rezultate.

Sljedećeg dana nakon uzimanja lijeka, bilo mi je lakše, ali me neugodni simptomi nisu napustili, želudac mi je još uvijek bolio, a mene su mučile labave stolice.

Trebalo je 7 dana, gotovo svi simptomi su nestali, ali rad crijeva nije normaliziran, a osim toga došlo je i do slabe slabosti.

Bojala sam se otići u bolnicu kako me ne bi stavili u zaraznu bolest. Za pomoć sam se morao obratiti liječniku prijatelja koji mi je savjetovao da probam tri-kalijev dicitrat bizmuta. Kako je liječnik objasnio, lijek, iako se smatra anti-ulkusom, također bi mi trebao pomoći.

I već nekoliko dana nakon uzimanja lijeka, proljev je prestao. Štoviše, crijevo je počelo normalno raditi. Bio sam zadovoljan drogom.

Attapulgit: upute, cijene

Hydrovit i Hydrovit forte

http://provitaminki.com/lekarstva/pishhevaritelnyj-trakt-i-obmen-veshhestv/vismuta-trikaliya-dicitrat.html

Publikacije Pankreatitisa